Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Which assessments are most important during a magnesium sulfate infusion?

  1. ADeep tendon reflexes, respiratory rate and urine output
  2. BTemperature and skin colour only
  3. CBowel sounds and appetite
  4. DBlood glucose, pupil size and pupil reaction to light
2.FarmacologiaDifficile

An older patient who has taken omeprazole for many years has muscle cramps, tremor and an irregular heartbeat. Which lab finding is most likely linked to the drug?

  1. ALow serum magnesium
  2. BHigh serum sodium
  3. CLow serum glucose
  4. DHigh serum calcium
3.Calcoli di dosaggioMedia
49 kgBSA = 1,32 m²50 mg/m²D = ? mg

Un paziente che pesa 49 kg ha una superficie corporea di 1,32 m². La prescrizione è di 50 mg/m². Trova la dose D in mg.

49 kgBSA = 1,32 m²50 mg/m²
D = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
25%soluzione madreacqua = ? mL

Devi preparare 500 mL di una soluzione al 2,5% (p/v) partendo da una soluzione madre al 25% (p/v). Quanta acqua W va aggiunta alla soluzione madre?

C₁ = 25%C₂ = 2,5%V₂ = 500 mL
W = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/hCL = 0,035 L/kg/h82 kg

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 82 kg riceve un’infusione di teofillina. La clearance è 0,035 L/kg/h. Quale velocità di infusione R in mg/h dà un livello allo stato stazionario di 15 mg/L?

82 kgCL = 0,035 L/kg/hCss = 15 mg/L
R = mg/h
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
VCss,avg​ = ?250 mg · q8hCL = 0,045 L/kg/h63 kg · S = 1 · F = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 63 kg assume teofillina per via orale (F = 1) ogni 8 h. La clearance è 0,045 L/kg/h. Ogni dose è di 250 mg di theophylline. Trova il livello medio allo stato stazionario Css,avg.

CL = 0,045 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 163 kgD = 250 mg
Css,avg = mg/L

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: A · Deep tendon reflexes, respiratory rate and urine output

Perché è questa la risposta

Loss of reflexes is an early sign of magnesium toxicity, followed by respiratory depression and cardiac arrest. Low urine output allows magnesium to accumulate.

Risposta

A · Deep tendon reflexes, respiratory rate and urine output
2.Farmacologia

Risposta: A · Low serum magnesium

Perché è questa la risposta

Long-term PPI use can cause hypomagnesaemia, which leads to cramps, tremor and arrhythmias. Other long-term risks include fractures, vitamin B12 deficiency and C. difficile infection.

Risposta

A · Low serum magnesium
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 66 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Dose

D = 50·1,32 = 66 mg

Risposta

D = 66 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: W = 450 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volume di soluzione madre

V₁ = 2,5·500/25 = 50 mL

Acqua da aggiungere

W = 500 − 50 = 450 mL

Risposta

W = 450 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: R = 43,05 mg/h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance

CL = 0,035·82 = 2,87 L/h

Velocità di infusione

R = 2,87·15 = 43,05 mg/h

Risposta

R = 43,05 mg/h
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: Css,avg = 11,02 mg/L

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance

CL = 0,045·63 = 2,835 L/h

Livello medio allo stato stazionario

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·250/(2,835·8) = 11,02 mg/L

Risposta

Css,avg = 11,02 mg/L

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