Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione: volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso: dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse: numero = dose / dosaggio della compressa
Unità: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Due livelli: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico: LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento: R = CL·C_ss/(S·F)
Stato stazionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario: 1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale: dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Che cosa rende particolarmente pericoloso il sovradosaggio di antidepressivi triciclici come l'amitriptilina?

AImprovvisa iperglicemia
BCalcoli renali
CGrave insufficienza epatica nel giro di poche ore
DAritmie cardiache e convulsioni

2.FarmacologiaDifficile

A ventilated ICU patient receives vecuronium, a neuromuscular blocker. Why must sedation and pain relief also be given?

ANeuromuscular blockers paralyse muscles but do not cause sedation or analgesia
BVecuronium causes severe pain at the injection site
CSedatives are needed to prevent vecuronium from causing seizures and agitation
DVecuronium stops working unless a sedative is also given

3.Calcoli di dosaggioMedia

A un bambino di 11 kg vengono prescritti 4 mg/kg di un farmaco. La soluzione madre contiene 10 mg/mL. Aspira la dose: quale volume V somministri?

11 kg4 mg/kg10 mg/mL

V = mL

4.Calcoli di dosaggioDifficile

Un'infusione contiene 25000 unità di un farmaco in 500 mL. La prescrizione è di 1000 unità all'ora. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h?

25000 unità/500 mL1000 unità/h

R = mL/h

5.Farmacocinetica clinicaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di vancomycin, il livello è 25 mg/L a 1 h e 8,2 mg/L a 17 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova la costante di velocità di eliminazione k.

C₁ = 25 mg/L (1 h)C₂ = 8,2 mg/L (17 h)

k = h⁻¹

6.Farmacocinetica clinicaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). L’emivita di tobramycin in un paziente è 4 h. L’obiettivo è un picco di 8 mg/L e un livello minimo di 0,5 mg/L. Assumendo dosi EV rapide e un’eliminazione di primo ordine, quale intervallo di somministrazione τ permette al livello di scendere dal picco al livello minimo? Arrotonda a una cifra decimale.

t½ = 4 hC_peak = 8 mg/LC_trough = 0,5 mg/L

τ = h

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: D · Aritmie cardiache e convulsioni

Perché è questa la risposta

I triciclici bloccano i canali cardiaci del sodio (allargando il complesso QRS) e hanno effetti anticolinergici. In caso di sovradosaggio causano aritmie, ipotensione, convulsioni e coma.

Risposta

D · Aritmie cardiache e convulsioni

2.Farmacologia

Risposta: A · Neuromuscular blockers paralyse muscles but do not cause sedation or analgesia

Perché è questa la risposta

Neuromuscular blockers cause paralysis but leave awareness and pain sensation intact. Without sedation and analgesia, the patient could be awake and in pain while unable to move.

Risposta

A · Neuromuscular blockers paralyse muscles but do not cause sedation or analgesia

3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 4,4 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Dose in base al peso corporeo

D = 4·11 = 44 mg

Volume

V = 44/10 = 4,4 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 10 mL ogni piccola tacca vale 0,2 mL.

Risposta

V = 4,4 mL

4.Calcoli di dosaggio

Risposta: R = 20 mL/h

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Concentrazione

25000/500 = 50 unità/mL

Velocità della pompa

R = 1000/50 = 20 mL/h

Risposta

R = 20 mL/h

5.Farmacocinetica clinica

Risposta: k = 0,06967 h⁻¹

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × C_ss. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità di eliminazione

k = ln(25/8,2)/16 = 1,115/16 = 0,06967 h⁻¹

Risposta

k = 0,06967 h⁻¹

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: τ = 16 h

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(C_picco/C_minimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (C_picco − C_minimo). Il livello medio allo stato stazionario è C_ss,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e^−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità

k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹

Intervallo di somministrazione

τ = ln(8/0,5)/0,1733 = 2,773/0,1733 = 16 h

Risposta

τ = 16 h

Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 8, 12, 24 o 36 h e i livelli vengono ricontrollati.

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