Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją
tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę
dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės
skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

  1. Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
  2. Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
  3. Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
  4. Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

Apiksabanas ir rivaroksabanas yra antikoaguliantai, kurie tiesiogiai slopina:

  1. AVitamino K epoksido reduktazę
  2. BXa faktorių
  3. CTrombiną
  4. DTrombocitų P2Y12 receptorių
2.FarmakologijaSunkus

Kodėl AKF inhibitorius pacientui su abipuse inkstų arterijų stenoze gali sukelti ūminį inkstų pažeidimą?

  1. AGFG priklauso nuo angiotenzino II, sutraukiančio eferentinę arteriolę
  2. BVaistas kristalizuojasi inkstų kanalėliuose
  3. CAKF inhibitoriai tiesiogiai toksiški proksimalinių kanalėlių ląstelėms inkstuose
  4. DAKF inhibitoriai sutraukia aferentinę arteriolę
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
024681010 mL

8 kg sveriančiam vaikui paskirta 4 mg/kg vaisto. Pradiniame tirpale yra 20 mg/mL. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?

8 kg4 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Dozių skaičiavimasSunkus
20%pradinis tirpalasvanduo = ? mL

Turite paruošti 250 mL 1% (w/v) tirpalo iš 20% (w/v) pradinio tirpalo. Kiek vandens W reikia įpilti į pradinį tirpalą?

C₁ = 20%C₂ = 1%V₂ = 250 mL
W = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
110t (h)C (mg/L)C₀ = 8 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas gauna 140 mg gentamicin IV bolusą. Atgal ekstrapoliuota koncentracija nuliniu laiku yra 8 mg/L, o pusinės eliminacijos laikas 2 h. Raskite klirensą CL L/h.

D = 140 mgC₀ = 8 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Vd = 0,25 L/kg1 → 6 mg/LD = ? mg89 kg

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 89 kg, reguliariai vartojantis gentamicin dozes, yra pusiausvyros būsenoje. Siekiama maksimalios 6 mg/L ir minimalios 1 mg/L koncentracijos, o pasiskirstymo tūris yra 0,25 L/kg. Laikant, kad skiriamos greitos IV dozės, kokia dozė D pakelia koncentraciją nuo minimalios iki maksimalios?

89 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: B · Xa faktorių

Kodėl tai yra atsakymas

Apiksabanas ir rivaroksabanas yra tiesioginiai Xa faktoriaus inhibitoriai. Dabigatranas tiesiogiai slopina trombiną, varfarinas blokuoja vitamino K perdirbimą, o klopidogrelis blokuoja P2Y12.

Atsakymas

B · Xa faktorių
2.Farmakologija

Atsakymas: A · GFG priklauso nuo angiotenzino II, sutraukiančio eferentinę arteriolę

Kodėl tai yra atsakymas

Kai inkstų perfuzija maža, angiotenzinas II sutraukia eferentinę arteriolę ir palaiko slėgį glomerule. Jį užblokavus, slėgis ir GFG sumažėja, todėl inkstų funkcija gali smarkiai pablogėti.

Atsakymas

A · GFG priklauso nuo angiotenzino II, sutraukiančio eferentinę arteriolę
3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 1,6 mL

Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.

Dozė pagal kūno svorį

D = 4·8 = 32 mg

Tūris

V = 32/20 = 1,6 mL

Ant švirkšto

Šio 10 mL švirkšto kiekviena maža linija yra 0,2 mL.

Atsakymas

V = 1,6 mL
4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: W = 237,5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Pradinio tirpalo tūris

V₁ = 1·250/20 = 12,5 mL

Įpilamas vanduo

W = 250 − 12,5 = 237,5 mL

Atsakymas

W = 237,5 mL
5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: CL = 6,065 L/h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 140/8 = 17,5 L

Greičio konstanta

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Klirensas

CL = 0,3466·17,5 = 6,065 L/h

Atsakymas

CL = 6,065 L/h
6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: D = 111,3 mg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 0,25·89 = 22,25 L

Dozė

D = 22,25·(6 − 1) = 111,3 mg

Atsakymas

D = 111,3 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology