Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniai Atgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją: tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę: dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės: skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dvi koncentracijos: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė: LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis: R = CL·C_ss/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas: 1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją: dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

Per kiek maždaug laiko reguliariai vartojamas vaistas pasiekia pusiausvyros būseną?

ATai priklauso tik nuo dozės dydžio
BPer 1 pusinės eliminacijos laiką
CPer 10 pusinės eliminacijos laikų
DPer 4–5 pusinės eliminacijos laikus

2.FarmakologijaSunkus

A 19-year-old woman is starting isotretinoin for severe acne. Which requirement is most important?

ATaking the drug only at weekends
BWeekly hearing tests and monthly eye examinations during treatment
CReliable contraception and pregnancy tests, as it is highly teratogenic
DA high-vitamin A diet to boost the effect

3.Dozių skaičiavimasVidutinis

61 kg sveriančio paciento kūno paviršiaus plotas 1,55 m². Paskirta 100 mg/m². Raskite dozę D mg.

61 kgBSA = 1,55 m²100 mg/m²

D = mg

4.Dozių skaičiavimasSunkus

Paskirta 2120 mikrogramų. Ampulėje yra 4 mg/mL. Įtraukite dozę į 1 mL švirkštą: kokį tūrį V suleidžiate?

2120 mcg4 mg/mL

V = mL

5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas gauna 140 mg tobramycin IV bolusą. Atgal ekstrapoliuota koncentracija nuliniu laiku yra 7 mg/L, o pusinės eliminacijos laikas 2 h. Raskite klirensą CL L/h.

D = 140 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 2 h

CL = L/h

6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Paciento tobramycin pusinės eliminacijos laikas yra 3,5 h. Siekiama maksimalios 8 mg/L ir minimalios 0,5 mg/L koncentracijos. Laikant, kad skiriamos greitos IV dozės ir eliminacija pirmos eilės, koks dozavimo intervalas τ leidžia koncentracijai nukristi nuo maksimalios iki minimalios? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

t½ = 3,5 hC_peak = 8 mg/LC_trough = 0,5 mg/L

τ = h

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: D · Per 4–5 pusinės eliminacijos laikus

Kodėl tai yra atsakymas

Kartojant dozes, koncentracija priartėja prie pusiausvyros per maždaug 4–5 pusinės eliminacijos laikus, nepriklausomai nuo dozės. Įsotinamoji dozė leidžia ją pasiekti greičiau.

Atsakymas

D · Per 4–5 pusinės eliminacijos laikus

2.Farmakologija

Atsakymas: C · Reliable contraception and pregnancy tests, as it is highly teratogenic

Kodėl tai yra atsakymas

Isotretinoin causes severe birth defects. Pregnancy prevention programmes require effective contraception and regular pregnancy tests before, during and after treatment.

Atsakymas

C · Reliable contraception and pregnancy tests, as it is highly teratogenic

3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: D = 155 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Dozė

D = 100·1,55 = 155 mg

Atsakymas

D = 155 mg

4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 0,53 mL

Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.

Tie patys vienetai

4 mg/mL = 4000 mcg/mL

Tūris

V = 2120/4000 = 0,53 mL

Atsakymas

V = 0,53 mL

5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: CL = 6,931 L/h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × C_ss. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 140/7 = 20 L

Greičio konstanta

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Klirensas

CL = 0,3466·20 = 6,931 L/h

Atsakymas

CL = 6,931 L/h

6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: τ = 14 h

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(C_peak/C_trough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (C_peak − C_trough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra C_ss,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e^−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Greičio konstanta

k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹

Dozavimo intervalas

τ = ln(8/0,5)/0,198 = 2,773/0,198 = 14 h

Atsakymas

τ = 14 h

Praktikoje intervalas suapvalinamas iki patogios vertės, pavyzdžiui, 8, 12, 24 ar 36 h, ir koncentracijos tikrinamos iš naujo.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology