Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniai Atgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją: tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę: dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės: skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dvi koncentracijos: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė: LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis: R = CL·C_ss/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas: 1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją: dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

Vaistas slopina kepenų fermentą CYP3A4. Kas gali nutikti antram vaistui, kurį daugiausia metabolizuoja CYP3A4?

AJo koncentracija plazmoje sumažėja, todėl įprasta doze jis gali nustoti veikti
BInkstai jį išskiria greičiau
CJo koncentracija plazmoje padidėja ir didėja šalutinio poveikio rizika
DNieko, nes fermentai neveikia kitų vaistų

2.FarmakologijaSunkus

A patient who used cocaine has chest pain, agitation, a high temperature, sweating, tachycardia and dilated pupils. Which drug class is commonly first-line for the agitation and sympathetic overactivity?

AOpioid antagonists
BBenzodiazepines
CAnticholinergic drugs
DAntihistamines

3.Dozių skaičiavimasVidutinis

23 kg sveriančiam vaikui paskirta 4 mg/kg vaisto. Pradiniame tirpale yra 10 mg/mL. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?

23 kg4 mg/kg10 mg/mL

V = mL

4.Dozių skaičiavimasSunkus

10 kg sveriančiam vaikui paskirta 10 mg/kg vienai dozei geriamosios suspensijos, kurios 5 mL yra 120 mg. Kokį tūrį V duosite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

10 kg10 mg/kg120 mg/5 mL

V = mL

5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 90 kg, skiriama teofilino infuzija. Klirensas yra 0,03 L/kg/h. Koks infuzijos greitis R mg/h užtikrina 15 mg/L pusiausvyrinę koncentraciją?

90 kgCL = 0,03 L/kg/hC_ss = 15 mg/L

R = mg/h

6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Paciento tobramycin pusinės eliminacijos laikas yra 2 h. Siekiama maksimalios 8 mg/L ir minimalios 1 mg/L koncentracijos. Laikant, kad skiriamos greitos IV dozės ir eliminacija pirmos eilės, koks dozavimo intervalas τ leidžia koncentracijai nukristi nuo maksimalios iki minimalios? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

t½ = 2 hC_peak = 8 mg/LC_trough = 1 mg/L

τ = h

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: C · Jo koncentracija plazmoje padidėja ir didėja šalutinio poveikio rizika

Kodėl tai yra atsakymas

Fermentų inhibitoriai (pvz., klaritromicinas ar greipfrutų sultys CYP3A4 atveju) lėtina metabolizmą, todėl antras vaistas kaupiasi. Fermentų induktoriai veikia priešingai.

Atsakymas

C · Jo koncentracija plazmoje padidėja ir didėja šalutinio poveikio rizika

2.Farmakologija

Atsakymas: B · Benzodiazepines

Kodėl tai yra atsakymas

Cocaine causes a sympathomimetic toxidrome. Benzodiazepines reduce agitation, tachycardia, hypertension and hyperthermia, while cooling and cardiac monitoring are also given.

Atsakymas

B · Benzodiazepines

3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 9,2 mL

Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.

Dozė pagal kūno svorį

D = 4·23 = 92 mg

Tūris

V = 92/10 = 9,2 mL

Ant švirkšto

Šio 10 mL švirkšto kiekviena maža linija yra 0,2 mL.

Atsakymas

V = 9,2 mL

4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 4,2 mL

Dozės skaičiavimas: skirtinas kiekis lygus paskirtai dozei, padalytai iš turimo preparato stiprumo, padaugintai iš kiekio, kuriame tas stiprumas yra: kiekis = (paskirta dozė/stiprumas) × tūris. Visada suvienodinkite vienetus (pirmiausia g paverskite mg, mg – mcg) ir patikrinkite, ar atsakymas logiškas.

Dozė pagal kūno masę

10·10 = 100 mg

Tūris

V = (100/120)·5 = 4,167 ≈ 4,2 mL

Atsakymas

V = 4,2 mL

5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: R = 40,5 mg/h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × C_ss. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Klirensas

CL = 0,03·90 = 2,7 L/h

Infuzijos greitis

R = 2,7·15 = 40,5 mg/h

Atsakymas

R = 40,5 mg/h

6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: τ = 6 h

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(C_peak/C_trough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (C_peak − C_trough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra C_ss,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e^−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Greičio konstanta

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Dozavimo intervalas

τ = ln(8/1)/0,3466 = 2,079/0,3466 = 6 h

Atsakymas

τ = 6 h

Praktikoje intervalas suapvalinamas iki patogios vertės, pavyzdžiui, 8, 12, 24 ar 36 h, ir koncentracijos tikrinamos iš naujo.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology