Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją
tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę
dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės
skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

  1. Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
  2. Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
  3. Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
  4. Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

Apie kurį sunkų, bet retą statinų nepageidaujamą poveikį pacientai turėtų pranešti nedelsdami?

  1. AMetalo skonį burnoje
  2. BKulkšnių tinimą
  3. CNepaaiškinamą raumenų skausmą ar silpnumą
  4. DSausą kosulį
2.FarmakologijaSunkus

Kodeiną į morfiną paverčia CYP2D6. Kas nutinka pacientui, kuris yra itin spartus CYP2D6 metabolizuotojas?

  1. AKodeinas paverčiamas tik neaktyviu junginiu
  2. BKodeinas nepakitęs išskiriamas su šlapimu
  3. CKodeinas beveik nemalšina skausmo, nes susidaro mažai morfino
  4. DSusidaro daugiau morfino, todėl didėja apsinuodijimo opioidais rizika
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
1:10 000ampulėV = ? mL

Užpildyto epinefrino (adrenalino) švirkšto etiketėje nurodyta 1:10 000 (0,1 mg/mL). Paskirta 1 mg IV sustojus širdžiai. Kokį tūrį V suleisite?

1:10 0001 mg
V = mL
4.Dozių skaičiavimasSunkus
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Paskirta 1350 vienetų vaisto, kuris tiekiamas 5000 vienetų/mL. Įtraukite dozę į 1 mL švirkštą: kokį tūrį V suleidžiate?

1350 units5000 units/mL
V = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
110100t (h)C (mg/L)2 h9 mg/L4 h4,5 mg/L

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės gentamicin koncentracija yra 9 mg/L po 2 h ir 4,5 mg/L po 4 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite eliminacijos greičio konstantą k.

C1 = 9 mg/L (2 h)C2 = 4,5 mg/L (4 h)
k = h⁻¹
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
62 kg75 · vyrasSCr 2,6 mg/dLfe​ = 0,6D = ? mg

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 75 metų pacientas (lytis: vyras) sveria 62 kg, o jo kreatinino kiekis serume yra 2,6 mg/dL (230 µmol/L). Įvertinkite kreatinino klirensą pagal Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min.) = (140 − amžius) × svoris (kg)/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85. Įprasta ciprofloxacin dozė yra 500 mg, kai kreatinino klirensas 100 mL/min., o dalis fe = 0,6 vaisto išskiriama su inkstais nepakitusi. Naudodami Dettli dozės dalį Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normalus CrCl), raskite pakoreguotą dozę D. Apvalinkite iki artimiausio sveikojo skaičiaus.

75 metai62 kgvyrasSCr = 2,6 mg/dL500 mgfe = 0,6CrCl įprasta 100 mL/min
D = mg

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: C · Nepaaiškinamą raumenų skausmą ar silpnumą

Kodėl tai yra atsakymas

Statinai gali sukelti miopatiją, kuri retai progresuoja į rabdomiolizę su inkstų pažeidimu. Nepaaiškinamą raumenų skausmą reikėtų ištirti, pvz., nustatant kreatinkinazės aktyvumą.

Atsakymas

C · Nepaaiškinamą raumenų skausmą ar silpnumą
2.Farmakologija

Atsakymas: D · Susidaro daugiau morfino, todėl didėja apsinuodijimo opioidais rizika

Kodėl tai yra atsakymas

Itin spartūs metabolizuotojai daugiau kodeino paverčia morfinu, o tai gali sukelti kvėpavimo slopinimą. Lėti metabolizuotojai sudaro mažai morfino, ir skausmas malšinamas prastai. Tai klasikinis farmakogenetikos pavyzdys.

Atsakymas

D · Susidaro daugiau morfino, todėl didėja apsinuodijimo opioidais rizika
3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Koncentracija

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0,1 mg/mL

Tūris

V = 1/0,1 = 10 mL

Atsakymas

V = 10 mL

JAV etiketėse dabar nurodoma mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Niekada nesuleiskite 1 mg/mL epinefrino IV srove.

4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 0,27 mL

Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.

Tūris

V = 1350/5000 = 0,27 mL

Ant švirkšto

Šio 1 mL švirkšto kiekviena maža linija yra 0,01 mL.

Atsakymas

V = 0,27 mL
5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: k = 0,3466 h⁻¹

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Eliminacijos greičio konstanta

k = ln(9/4,5)/2 = 0,6931/2 = 0,3466 h⁻¹

Atsakymas

k = 0,3466 h⁻¹
6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: D = 265 mg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Kreatinino klirensas (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 75)·62/(72·2,6) = 21,53 mL/min

Dozės dalis (Dettli)

Q = 1 − 0,6·(1 − 21,53/100) = 0,5292

Pakoreguota dozė

D = 0,5292·500 = 264,6 ≈ 265 mg

Atsakymas

D = 265 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio ir tikrinama pagal vaisto informacinį lapą.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology