Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją
tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę
dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės
skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

  1. Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
  2. Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
  3. Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
  4. Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

A woman taking tamoxifen should report which symptom promptly?

  1. AUnusual vaginal bleeding or a painful swollen leg
  2. BSlightly dry skin
  3. CMild tiredness in the afternoon
  4. DMild hot flushes, especially at night, in the first months
2.FarmakologijaSunkus

80 metų vyras su padidėjusia prostata pradeda vartoti oksibutininą dėl hiperaktyvios šlapimo pūslės. Jis tampa sumišęs ir negali pasišlapinti. Koks labiausiai tikėtinas paaiškinimas?

  1. AAnticholinerginis nepageidaujamas poveikis
  2. BSerotonino sindromas
  3. CAlerginė reakcija į vaistą
  4. DApsinuodijimas opioidais
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
10%w/vV = ? mL

Reikia 500 mg dozės iš 10 % (w/v) tirpalo. Kokiame tūryje V yra ši dozė?

500 mg10% w/v
V = mL
4.Dozių skaičiavimasSunkus
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Paskirta 2,76 mg. Ampulėje yra 4000 mikrogramų viename mL. Įtraukite dozę į 1 mL švirkštą: kokį tūrį V suleidžiate?

2,76 mg4000 mcg/mL
V = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 55 mL/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Vankomicinas skiriamas nuolatine infuzija pacientui, kurio vankomicino klirensas yra 55 mL/min. Koks infuzijos greitis R mg/h užtikrina 25 mg/L pusiausvyrinę koncentraciją?

CL = 55 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
76 kg66 · vyrasSCr 1,4 mg/dLCrCl → τ = ? h

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 66 metų pacientas (lytis: vyras) sveria 76 kg, o jo kreatinino kiekis serume yra 1,4 mg/dL (124 µmol/L). Įvertinkite kreatinino klirensą pagal Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min.) = (140 − amžius) × svoris (kg)/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85. Įprasta tobramycin schema yra 120 mg kas 8 h, kai kreatinino klirensas 100 mL/min. Išlaikant dozę, intervalas ilginamas proporcingai klirenso sumažėjimui. Raskite naują dozavimo intervalą τ. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

66 metai76 kgvyrasSCr = 1,4 mg/dL120 mg q8hCrCl įprasta 100 mL/min
τ = h

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: A · Unusual vaginal bleeding or a painful swollen leg

Kodėl tai yra atsakymas

Tamoxifen has oestrogen-like effects on the uterus and clotting, increasing the risk of endometrial cancer and venous thromboembolism. Hot flushes are common and expected.

Atsakymas

A · Unusual vaginal bleeding or a painful swollen leg
2.Farmakologija

Atsakymas: A · Anticholinerginis nepageidaujamas poveikis

Kodėl tai yra atsakymas

Antimuskarininiai vaistai mažina šlapimo pūslės susitraukimą, todėl vyrams su padidėjusia prostata gali sukelti šlapimo susilaikymą. Vyresniems žmonėms jie gali sukelti ir sumišimą, todėl bendrą anticholinerginę apkrovą reikėtų išlaikyti mažą.

Atsakymas

A · Anticholinerginis nepageidaujamas poveikis
3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Koncentracija

10% = 100 mg/mL

Tūris

V = 500/100 = 5 mL

Atsakymas

V = 5 mL
4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 0,69 mL

Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.

Tie patys vienetai

2,76 mg = 2760 mcg

Tūris

V = 2760/4000 = 0,69 mL

Atsakymas

V = 0,69 mL
5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: R = 82,5 mg/h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Klirensas L/h

55·60/1000 = 3,3 L/h

Infuzijos greitis

R = 3,3·25 = 82,5 mg/h

Atsakymas

R = 82,5 mg/h
6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: τ = 14,3 h

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Kreatinino klirensas (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 66)·76/(72·1,4) = 55,79 mL/min

Naujas intervalas

τ = 8·100/55,79 = 14,34 ≈ 14,3 h

Atsakymas

τ = 14,3 h

Praktikoje intervalas suapvalinamas iki patogios vertės, pavyzdžiui, 12, 24, 36 ar 48 h.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology