Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją
tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę
dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės
skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

  1. Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
  2. Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
  3. Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
  4. Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

Tipiniai antipsichoziniai vaistai, pvz., haloperidolis, daugiausia veikia blokuodami:

  1. ADopamino D2 receptorius
  2. BGABA-A receptorius
  3. CSerotonino reabsorbciją
  4. DAcetilcholinesterazę
2.FarmakologijaSunkus

A man taking spironolactone for heart failure develops painful breast enlargement. Which change may be considered?

  1. ASwitching to potassium chloride tablets
  2. BAdding testosterone injections
  3. CSwitching to eplerenone, which has fewer anti-androgen effects
  4. DDoubling the spironolactone dose to overcome the side effect
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
1%w/vV = ? mL

Reikia 5 mg dozės iš 1 % (w/v) tirpalo. Kokiame tūryje V yra ši dozė?

5 mg1% w/v
V = mL
4.Dozių skaičiavimasSunkus
25%pradinis tirpalasvanduo = ? mL

Turite paruošti 500 mL 1% (w/v) tirpalo iš 25% (w/v) pradinio tirpalo. Kiek vandens W reikia įpilti į pradinį tirpalą?

C₁ = 25%C₂ = 1%V₂ = 500 mL
W = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
110t (h)C (mg/L)2 h8 mg/L10 h1,6 mg/L

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės gentamicin koncentracija yra 8 mg/L po 2 h ir 1,6 mg/L po 10 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite pusinės eliminacijos laiką t½.

C1 = 8 mg/L (2 h)C2 = 1,6 mg/L (10 h)
t½ = h
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
t (h)C (mg/L)Css​t = ?95%

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). theophylline infuzija pradedama be pradinės dozės. Šiam pacientui pusinės eliminacijos laikas yra 6 h. Kiek laiko t užtrunka pasiekti 95 % pusiausvyrinės koncentracijos?

t½ = 6 h95% Css
t = h

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: A · Dopamino D2 receptorius

Kodėl tai yra atsakymas

Haloperidolis blokuoja D2 receptorius mezolimbiniame kelyje ir mažina pozityviuosius simptomus. D2 blokavimas kituose keliuose sukelia ekstrapiramidinį poveikį ir prolaktino padidėjimą.

Atsakymas

A · Dopamino D2 receptorius
2.Farmakologija

Atsakymas: C · Switching to eplerenone, which has fewer anti-androgen effects

Kodėl tai yra atsakymas

Spironolactone has anti-androgenic and progestogenic effects that can cause gynaecomastia. Eplerenone is a more selective mineralocorticoid antagonist with a much lower risk of this effect.

Atsakymas

C · Switching to eplerenone, which has fewer anti-androgen effects
3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 0,5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Koncentracija

1% = 10 mg/mL

Tūris

V = 5/10 = 0,5 mL

Atsakymas

V = 0,5 mL
4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: W = 480 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Pradinio tirpalo tūris

V₁ = 1·500/25 = 20 mL

Įpilamas vanduo

W = 500 − 20 = 480 mL

Atsakymas

W = 480 mL
5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: t½ = 3,445 h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Eliminacijos greičio konstanta

k = ln(8/1,6)/8 = 1,609/8 = 0,2012 h⁻¹

Pusėjimo trukmė

t½ = 0,693/0,2012 = 3,445 h

Atsakymas

t½ = 3,445 h
6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: t = 25,93 h

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Greičio konstanta

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Laikas iki nurodytos pusiausvyrinės koncentracijos dalies

t = −ln(1 − 0,95)/0,1155 = 2,996/0,1155 = 25,93 h

Atsakymas

t = 25,93 h

Tai 4,322 pusinės eliminacijos laikai.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology