Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją
tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę
dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės
skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

  1. Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
  2. Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
  3. Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
  4. Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

Kuris vaistas yra priešnuodis perdozavus opioidų?

  1. ANaloksonas
  2. BAcetilcisteinas
  3. CAtropinas
  4. DFlumazenilis
2.FarmakologijaSunkus

A patient with severe liver cirrhosis takes oral propranolol, a drug with a high first-pass metabolism. What effect is expected?

  1. AThe drug is excreted faster by the kidney, so it works for a shorter time
  2. BMore drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed
  3. CLess drug is absorbed from the gut, so a higher dose is needed
  4. DThe first-pass effect increases, so the drug becomes inactive
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
41 kgBSA = 1,22 m²75 mg/m²D = ? mg

41 kg sveriančio paciento kūno paviršiaus plotas 1,22 m². Paskirta 75 mg/m². Raskite dozę D mg.

41 kgBSA = 1,22 m²75 mg/m²
D = mg
4.Dozių skaičiavimasSunkus
50k vnt.1000 mL? mL/h1200 vnt./h

Infuzijoje yra 50000 vienetų vaisto 1000 mL. Paskirta 1200 vienetų per valandą. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h?

50000 vnt./1000 mL1200 vnt./h
R = mL/h
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
110t (h)C (mg/L)1 h6 mg/L4 h3 mg/L

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės tobramycin koncentracija yra 6 mg/L po 1 h ir 3 mg/L po 4 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite eliminacijos greičio konstantą k.

C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 3 mg/L (4 h)
k = h⁻¹
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
92 kg58 · moterisSCr 2 mg/dLCrCl → τ = ? h

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 58 metų pacientas (lytis: moteris) sveria 92 kg, o jo kreatinino kiekis serume yra 2 mg/dL (177 µmol/L). Įvertinkite kreatinino klirensą pagal Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min.) = (140 − amžius) × svoris (kg)/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85. Įprasta tobramycin schema yra 120 mg kas 8 h, kai kreatinino klirensas 120 mL/min. Išlaikant dozę, intervalas ilginamas proporcingai klirenso sumažėjimui. Raskite naują dozavimo intervalą τ. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

58 metai92 kgmoterisSCr = 2 mg/dL120 mg q8hCrCl įprasta 120 mL/min
τ = h

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: A · Naloksonas

Kodėl tai yra atsakymas

Naloksonas panaikina opioidų sukeltą kvėpavimo slopinimą. Flumazenilis veikia prieš benzodiazepinus, acetilcisteinas skiriamas perdozavus paracetamolio, o atropinas – esant bradikardijai ar apsinuodijus fosforo organiniais junginiais.

Atsakymas

A · Naloksonas
2.Farmakologija

Atsakymas: B · More drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed

Kodėl tai yra atsakymas

In cirrhosis, less of the oral dose is removed by the liver on its first pass, partly because blood bypasses the liver through shunts. Bioavailability and plasma levels rise, so doses of such drugs often need to be reduced.

Atsakymas

B · More drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed
3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: D = 91,5 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Dozė

D = 75·1,22 = 91,5 mg

Atsakymas

D = 91,5 mg
4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: R = 24 mL/h

Dozės skaičiavimas: skirtinas kiekis lygus paskirtai dozei, padalytai iš turimo preparato stiprumo, padaugintai iš kiekio, kuriame tas stiprumas yra: kiekis = (paskirta dozė/stiprumas) × tūris. Visada suvienodinkite vienetus (pirmiausia g paverskite mg, mg – mcg) ir patikrinkite, ar atsakymas logiškas.

Koncentracija

50000/1000 = 50 vnt./mL

Pompos greitis

R = 1200/50 = 24 mL/h

Atsakymas

R = 24 mL/h
5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: k = 0,231 h⁻¹

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Eliminacijos greičio konstanta

k = ln(6/3)/3 = 0,6931/3 = 0,231 h⁻¹

Atsakymas

k = 0,231 h⁻¹
6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: τ = 21,6 h

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Kreatinino klirensas (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 58)·92/(72·2)·0,85 = 44,53 mL/min

Naujas intervalas

τ = 8·120/44,53 = 21,56 ≈ 21,6 h

Atsakymas

τ = 21,6 h

Praktikoje intervalas suapvalinamas iki patogios vertės, pavyzdžiui, 12, 24, 36 ar 48 h.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology