Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniai Atgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją: tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę: dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės: skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dvi koncentracijos: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė: LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis: R = CL·C_ss/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas: 1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją: dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

Makrolidai, pvz., klaritromicinas, veikia:

ASlopindami ląstelės sienelės sintezę
BBlokuodami folio rūgšties sintezę
CJungdamiesi prie ribosomos 50S subvieneto ir slopindami baltymų sintezę
DSlopindami DNR girazę

2.FarmakologijaSunkus

In myxoedema coma, why is hydrocortisone often given before or with thyroid hormone?

AHydrocortisone makes thyroid hormone work faster
BThyroid hormone can trigger adrenal crisis if cortisol is also low
CThyroid hormone is inactive unless hydrocortisone is given
DHydrocortisone prevents the hypoglycaemia caused by levothyroxine

3.Dozių skaičiavimasVidutinis

Pacientas sveria 60 kg. Paskirta dozė – 10 mg/kg per parą, padalyta į 3 lygias dozes. Kiek miligramų D skiriama vienai dozei?

60 kg10 mg/kg/parą3× per parą

D = mg

4.Dozių skaičiavimasSunkus

Pacientas yra 131 cm ūgio ir sveria 44 kg. Paskirta 135 mg/m². Naudodami Mostellerio formulę BSA = √(ūgis (cm) × svoris (kg)/3600), raskite dozę D mg.

131 cm44 kg135 mg/m²

D = mg

5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės tobramycin koncentracija yra 10 mg/L po 2 h ir 5 mg/L po 4 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite pusinės eliminacijos laiką t½.

C₁ = 10 mg/L (2 h)C₂ = 5 mg/L (4 h)

t½ = h

6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 60 metų pacientas (lytis: moteris) sveria 74 kg, o jo kreatinino kiekis serume yra 2 mg/dL (177 µmol/L). Įvertinkite kreatinino klirensą pagal Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min.) = (140 − amžius) × svoris (kg)/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85. Įprasta levetiracetam dozė yra 1000 mg kas 12 h, kai kreatinino klirensas 100 mL/min. Išlaikant intervalą, dozė mažinama proporcingai kreatinino klirensui. Raskite pakoreguotą dozę D. Apvalinkite iki artimiausio sveikojo skaičiaus.

60 metai74 kgmoterisSCr = 2 mg/dL1000 mg q12hCrCl įprasta 100 mL/min

D = mg

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: C · Jungdamiesi prie ribosomos 50S subvieneto ir slopindami baltymų sintezę

Kodėl tai yra atsakymas

Makrolidai jungiasi prie bakterijų ribosomos 50S subvieneto ir blokuoja baltymų sintezę. Fluorochinolonai slopina DNR girazę, o beta laktamai – ląstelės sienelę.

Atsakymas

C · Jungdamiesi prie ribosomos 50S subvieneto ir slopindami baltymų sintezę

2.Farmakologija

Atsakymas: B · Thyroid hormone can trigger adrenal crisis if cortisol is also low

Kodėl tai yra atsakymas

Restoring thyroid hormone increases metabolic rate and cortisol clearance. If adrenal reserve is also low, this can precipitate adrenal crisis, so steroid cover is given until adrenal insufficiency is excluded.

Atsakymas

B · Thyroid hormone can trigger adrenal crisis if cortisol is also low

3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: D = 200 mg

Dozės skaičiavimas: skirtinas kiekis lygus paskirtai dozei, padalytai iš turimo preparato stiprumo, padaugintai iš kiekio, kuriame tas stiprumas yra: kiekis = (paskirta dozė/stiprumas) × tūris. Visada suvienodinkite vienetus (pirmiausia g paverskite mg, mg – mcg) ir patikrinkite, ar atsakymas logiškas.

Iš viso per parą

10·60 = 600 mg

Vienai dozei

D = 600/3 = 200 mg

Atsakymas

D = 200 mg

4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: D = 170,8 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Kūno paviršiaus plotas

BSA = √(131·44/3600) = √1,601 = 1,265 m²

Dozė

D = 135·1,265 = 170,8 mg

Atsakymas

D = 170,8 mg

5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: t½ = 2 h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × C_ss. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Eliminacijos greičio konstanta

k = ln(10/5)/2 = 0,6931/2 = 0,3466 h⁻¹

Pusėjimo trukmė

t½ = 0,693/0,3466 = 2 h

Atsakymas

t½ = 2 h

6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: D = 349 mg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(C_peak/C_trough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (C_peak − C_trough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra C_ss,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e^−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Kreatinino klirensas (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 60)·74/(72·2)·0,85 = 34,94 mL/min

Pakoreguota dozė

D = 1000·34,94/100 = 349,4 ≈ 349 mg

Atsakymas

D = 349 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio ir tikrinama pagal vaisto informacinį lapą.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology