Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniai Atgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją: tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę: dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės: skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dvi koncentracijos: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė: LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis: R = CL·C_ss/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas: 1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją: dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

A patient takes regular paracetamol (acetaminophen) at home. Which teaching point best prevents accidental overdose?

ATake an extra dose if the first one does not work within 10 minutes
BUse paracetamol only on an empty stomach
CTake paracetamol with alcohol to improve absorption
DCheck cold and flu remedies, as many also contain paracetamol

2.FarmakologijaSunkus

Kuri savybė didina tikimybę, kad vaistas pereis hematoencefalinį barjerą?

ADidelis tirpumas riebaluose ir mažas dydis
BDidelė molekulinė masė ir stiprus jungimasis su baltymais
CTeigiamas krūvis esant fiziologiniam pH
DDidelis tirpumas vandenyje ir stipri jonizacija

3.Dozių skaičiavimasVidutinis

28 kg sveriančiam vaikui paskirta 2 mg/kg vaisto. Pradiniame tirpale yra 10 mg/mL. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?

28 kg2 mg/kg10 mg/mL

V = mL

4.Dozių skaičiavimasSunkus

Pacientas yra 104 cm ūgio ir sveria 18 kg. Paskirta 135 mg/m². Naudodami Mostellerio formulę BSA = √(ūgis (cm) × svoris (kg)/3600), raskite dozę D mg.

104 cm18 kg135 mg/m²

D = mg

5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės tobramycin koncentracija yra 8 mg/L po 2 h ir 4 mg/L po 4 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite eliminacijos greičio konstantą k.

C₁ = 8 mg/L (2 h)C₂ = 4 mg/L (4 h)

k = h⁻¹

6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 91 kg, phenytoin koncentracija yra 6 mg/L; siekiama 15 mg/L. Vaistas skiriamas į veną kaip phenytoin sodium (S = 0,92), o pasiskirstymo tūris yra 0,7 L/kg. Kokia papildoma pradinė dozė LD pakelia koncentraciją iki siekiamos?

91 kgVd = 0,7 L/kgC = 6 → 15 mg/LS = 0,92

LD = mg

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: D · Check cold and flu remedies, as many also contain paracetamol

Kodėl tai yra atsakymas

Many combination products contain paracetamol, so a patient can take too much without realising. Regular alcohol use and liver disease also increase the risk of liver damage.

Atsakymas

D · Check cold and flu remedies, as many also contain paracetamol

2.Farmakologija

Atsakymas: A · Didelis tirpumas riebaluose ir mažas dydis

Kodėl tai yra atsakymas

Mažos, lipofilinės, nejonizuotos molekulės difunduoja per endotelio ląstelių membranas. Įkrautos ar didelės, su baltymais susijungusios dažniausiai lieka už barjero.

Atsakymas

A · Didelis tirpumas riebaluose ir mažas dydis

3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 5,6 mL

Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.

Dozė pagal kūno svorį

D = 2·28 = 56 mg

Tūris

V = 56/10 = 5,6 mL

Ant švirkšto

Šio 10 mL švirkšto kiekviena maža linija yra 0,2 mL.

Atsakymas

V = 5,6 mL

4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: D = 97,35 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Kūno paviršiaus plotas

BSA = √(104·18/3600) = √0,52 = 0,7211 m²

Dozė

D = 135·0,7211 = 97,35 mg

Atsakymas

D = 97,35 mg

5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: k = 0,3466 h⁻¹

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × C_ss. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Eliminacijos greičio konstanta

k = ln(8/4)/2 = 0,6931/2 = 0,3466 h⁻¹

Atsakymas

k = 0,3466 h⁻¹

6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: LD = 623,2 mg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(C_peak/C_trough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (C_peak − C_trough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra C_ss,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e^−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 0,7·91 = 63,7 L

Reikalingas padidėjimas

15 − 6 = 9 mg/L

Pradinė (įsotinamoji) dozė

LD = 63,7·9/(0,92·1) = 623,2 mg

Atsakymas

LD = 623,2 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology