Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją
tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę
dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės
skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

  1. Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
  2. Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
  3. Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
  4. Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

Why is a progestogen added to oestrogen in hormone replacement therapy for a woman who still has her uterus?

  1. ATo prevent breast cancer completely
  2. BTo reduce hot flushes much more than oestrogen alone can
  3. CTo protect against endometrial hyperplasia and cancer
  4. DTo lower the risk of blood clots to zero
2.FarmakologijaSunkus

Why is vincristine labelled "for intravenous use only – fatal if given by other routes"?

  1. AIntramuscular injection causes severe and prolonged hypoglycaemia
  2. BSubcutaneous injection makes the drug inactive
  3. COral vincristine causes immediate anaphylaxis
  4. DAccidental intrathecal injection causes fatal ascending neurotoxicity
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
12 kg25 mg/kg/parą2× per parąD = ? mg

Pacientas sveria 12 kg. Paskirta dozė – 25 mg/kg per parą, padalyta į 2 lygias dozes. Kiek miligramų D skiriama vienai dozei?

12 kg25 mg/kg/parą2× per parą
D = mg
4.Dozių skaičiavimasSunkus
50k vnt.1000 mL? mL/h1500 vnt./h

Infuzijoje yra 50000 vienetų vaisto 1000 mL. Paskirta 1500 vienetų per valandą. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h?

50000 vnt./1000 mL1500 vnt./h
R = mL/h
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 75 mL/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Vankomicinas skiriamas nuolatine infuzija pacientui, kurio vankomicino klirensas yra 75 mL/min. Koks infuzijos greitis R mg/h užtikrina 20 mg/L pusiausvyrinę koncentraciją?

CL = 75 mL/minCss = 20 mg/L
R = mg/h
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
0,1110100t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 10τ = ?Ctrough​ = 0,5

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Paciento gentamicin pusinės eliminacijos laikas yra 2,5 h. Siekiama maksimalios 10 mg/L ir minimalios 0,5 mg/L koncentracijos. Laikant, kad skiriamos greitos IV dozės ir eliminacija pirmos eilės, koks dozavimo intervalas τ leidžia koncentracijai nukristi nuo maksimalios iki minimalios? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

t½ = 2,5 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: C · To protect against endometrial hyperplasia and cancer

Kodėl tai yra atsakymas

Oestrogen alone causes endometrial proliferation and increases the risk of endometrial cancer. A progestogen protects the endometrium; women without a uterus can take oestrogen alone.

Atsakymas

C · To protect against endometrial hyperplasia and cancer
2.Farmakologija

Atsakymas: D · Accidental intrathecal injection causes fatal ascending neurotoxicity

Kodėl tai yra atsakymas

Vincristine given intrathecally causes ascending paralysis and death. To prevent this, it is usually given in a small IV bag rather than a syringe and kept separate from intrathecal drugs.

Atsakymas

D · Accidental intrathecal injection causes fatal ascending neurotoxicity
3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: D = 150 mg

Dozės skaičiavimas: skirtinas kiekis lygus paskirtai dozei, padalytai iš turimo preparato stiprumo, padaugintai iš kiekio, kuriame tas stiprumas yra: kiekis = (paskirta dozė/stiprumas) × tūris. Visada suvienodinkite vienetus (pirmiausia g paverskite mg, mg – mcg) ir patikrinkite, ar atsakymas logiškas.

Iš viso per parą

25·12 = 300 mg

Vienai dozei

D = 300/2 = 150 mg

Atsakymas

D = 150 mg
4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: R = 30 mL/h

Dozės skaičiavimas: skirtinas kiekis lygus paskirtai dozei, padalytai iš turimo preparato stiprumo, padaugintai iš kiekio, kuriame tas stiprumas yra: kiekis = (paskirta dozė/stiprumas) × tūris. Visada suvienodinkite vienetus (pirmiausia g paverskite mg, mg – mcg) ir patikrinkite, ar atsakymas logiškas.

Koncentracija

50000/1000 = 50 vnt./mL

Pompos greitis

R = 1500/50 = 30 mL/h

Atsakymas

R = 30 mL/h
5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: R = 90 mg/h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Klirensas L/h

75·60/1000 = 4,5 L/h

Infuzijos greitis

R = 4,5·20 = 90 mg/h

Atsakymas

R = 90 mg/h
6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: τ = 10,8 h

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Greičio konstanta

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Dozavimo intervalas

τ = ln(10/0,5)/0,2773 = 2,996/0,2773 = 10,8 h

Atsakymas

τ = 10,8 h

Praktikoje intervalas suapvalinamas iki patogios vertės, pavyzdžiui, 8, 12, 24 ar 36 h, ir koncentracijos tikrinamos iš naujo.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology