Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją
tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę
dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės
skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

  1. Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
  2. Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
  3. Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
  4. Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

Kaip heparinas sukelia antikoaguliacinį poveikį?

  1. ASustiprina antitrombiną, kuris inaktyvuoja trombiną ir Xa faktorių
  2. BBlokuoja nuo vitamino K priklausomą krešėjimo faktorių sintezę kepenyse
  3. CSkaido esamų krešulių fibriną
  4. DNegrįžtamai slopina trombocitų COX-1
2.FarmakologijaSunkus

A woman has received a high-dose oxytocin infusion with large volumes of hypotonic fluid for many hours. She now has a headache, confusion and a low serum sodium. What is the most likely cause?

  1. ANormal tiredness after a long labour
  2. BWater intoxication from the antidiuretic effect of oxytocin
  3. CExcessive salt in the infusion fluid
  4. DAn allergic reaction to oxytocin causing brain swelling
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
024681010 mL

15 kg sveriančiam vaikui paskirta 2 mg/kg vaisto. Pradiniame tirpale yra 25 mg/mL. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?

15 kg2 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Dozių skaičiavimasSunkus
50%pradinis tirpalasvanduo = ? mL

Turite paruošti 100 mL 1% (w/v) tirpalo iš 50% (w/v) pradinio tirpalo. Kiek vandens W reikia įpilti į pradinį tirpalą?

C₁ = 50%C₂ = 1%V₂ = 100 mL
W = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Vd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg92 kg · S = 0,92 · F = 1

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 92 kg, į veną skiriama pradinė phenytoin sodium dozė, kad pasiektų phenytoin 15 mg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 0,7 L/kg, o druskos faktorius S = 0,92. Raskite pradinę dozę LD (vaistas: phenytoin sodium) mg.

92 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
67 kg56 · vyrasSCr 1,8 mg/dLfe​ = 0,7D = ? mcg

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 56 metų pacientas (lytis: vyras) sveria 67 kg, o jo kreatinino kiekis serume yra 1,8 mg/dL (159 µmol/L). Įvertinkite kreatinino klirensą pagal Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min.) = (140 − amžius) × svoris (kg)/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85. Įprasta digoxin dozė yra 250 mcg, kai kreatinino klirensas 120 mL/min., o dalis fe = 0,7 vaisto išskiriama su inkstais nepakitusi. Naudodami Dettli dozės dalį Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normalus CrCl), raskite pakoreguotą dozę D. Apvalinkite iki artimiausio sveikojo skaičiaus.

56 metai67 kgvyrasSCr = 1,8 mg/dL250 mcgfe = 0,7CrCl įprasta 120 mL/min
D = mcg

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: A · Sustiprina antitrombiną, kuris inaktyvuoja trombiną ir Xa faktorių

Kodėl tai yra atsakymas

Heparinas jungiasi su antitrombinu ir labai pagreitina trombino bei Xa faktoriaus inaktyvavimą. Mažos molekulinės masės heparinai daugiausia veikia Xa faktorių.

Atsakymas

A · Sustiprina antitrombiną, kuris inaktyvuoja trombiną ir Xa faktorių
2.Farmakologija

Atsakymas: B · Water intoxication from the antidiuretic effect of oxytocin

Kodėl tai yra atsakymas

Oxytocin has antidiuretic activity at high doses. With large volumes of fluid this can cause water retention and dilutional hyponatraemia, so fluid balance and sodium are monitored.

Atsakymas

B · Water intoxication from the antidiuretic effect of oxytocin
3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 1,2 mL

Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.

Dozė pagal kūno svorį

D = 2·15 = 30 mg

Tūris

V = 30/25 = 1,2 mL

Ant švirkšto

Šio 10 mL švirkšto kiekviena maža linija yra 0,2 mL.

Atsakymas

V = 1,2 mL
4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: W = 98 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Pradinio tirpalo tūris

V₁ = 1·100/50 = 2 mL

Įpilamas vanduo

W = 100 − 2 = 98 mL

Atsakymas

W = 98 mL
5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: LD = 1050 mg

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 0,7·92 = 64,4 L

Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis

Vd·C = 64,4·15 = 966 mg

Pradinė (įsotinamoji) dozė

LD = 966/(0,92·1) = 1050 mg

Atsakymas

LD = 1050 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: D = 138 mcg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Kreatinino klirensas (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 56)·67/(72·1,8) = 43,43 mL/min

Dozės dalis (Dettli)

Q = 1 − 0,7·(1 − 43,43/120) = 0,5533

Pakoreguota dozė

D = 0,5533·250 = 138,3 ≈ 138 mcg

Atsakymas

D = 138 mcg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio ir tikrinama pagal vaisto informacinį lapą.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology