Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniai Atgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją: tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę: dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės: skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dvi koncentracijos: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė: LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis: R = CL·C_ss/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas: 1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją: dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

Koks svarbiausias sulfonilšlapalų, pvz., gliklazido, nepageidaujamas poveikis?

AHipoglikemija
BHiperkalemija
CSausas kosulys
DPieno rūgšties acidozė

2.FarmakologijaSunkus

Koks pagrindinis protonų siurblio inhibitorių, pvz., omeprazolo, veikimo mechanizmas?

ARūgšties neutralizavimas skrandyje
BOpos padengimas, kad ją apsaugotų
CNegrįžtamas parietinių ląstelių H⁺/K⁺-ATPazės slopinimas
DKonkurencinis parietinių ląstelių histamino H2 receptorių blokavimas

3.Dozių skaičiavimasVidutinis

31 kg sveriančiam vaikui paskirta 5 mg/kg vaisto. Pradiniame tirpale yra 25 mg/mL. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?

31 kg5 mg/kg25 mg/mL

V = mL

4.Dozių skaičiavimasSunkus

10 kg sveriančiam vaikui paskirta 12,5 mg/kg vienai dozei geriamosios suspensijos, kurios 5 mL yra 100 mg. Kokį tūrį V duosite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

10 kg12,5 mg/kg100 mg/5 mL

V = mL

5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 90 kg, skiriama aminofilino infuzija (druskos faktorius S = 0,8: 80 % aminofilino yra teofilinas). Teofilino klirensas yra 0,05 L/kg/h. Koks aminofilino infuzijos greitis R mg/h užtikrina 10 mg/L pusiausvyrinę teofilino koncentraciją?

90 kgCL = 0,05 L/kg/hC_ss = 10 mg/LS = 0,8

R = mg/h

6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 82 kg, digoxin koncentracija yra 0,3 mcg/L; siekiama 1 mcg/L. Pasiskirstymo tūris yra 7 L/kg, o tablečių F = 0,7. Kokia papildoma pradinė dozė LD pakelia koncentraciją iki siekiamos?

82 kgVd = 7 L/kgC = 0,3 → 1 mcg/LF = 0,7

LD = mcg

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: A · Hipoglikemija

Kodėl tai yra atsakymas

Sulfonilšlapalai uždaro beta ląstelių nuo ATP priklausomus kalio kanalus, ir išsiskiria insulinas. Insulinas išsiskiria net tada, kai gliukozės jau mažai, todėl pagrindinė rizika – hipoglikemija.

Atsakymas

A · Hipoglikemija

2.Farmakologija

Atsakymas: C · Negrįžtamas parietinių ląstelių H⁺/K⁺-ATPazės slopinimas

Kodėl tai yra atsakymas

PSI negrįžtamai blokuoja protonų siurblį – paskutinį rūgšties sekrecijos etapą. H2 blokatoriai (pvz., famotidinas) veikia anksčiau ir silpniau; antacidai tik neutralizuoja.

Atsakymas

C · Negrįžtamas parietinių ląstelių H⁺/K⁺-ATPazės slopinimas

3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 6,2 mL

Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.

Dozė pagal kūno svorį

D = 5·31 = 155 mg

Tūris

V = 155/25 = 6,2 mL

Ant švirkšto

Šio 10 mL švirkšto kiekviena maža linija yra 0,2 mL.

Atsakymas

V = 6,2 mL

4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 6,3 mL

Dozės skaičiavimas: skirtinas kiekis lygus paskirtai dozei, padalytai iš turimo preparato stiprumo, padaugintai iš kiekio, kuriame tas stiprumas yra: kiekis = (paskirta dozė/stiprumas) × tūris. Visada suvienodinkite vienetus (pirmiausia g paverskite mg, mg – mcg) ir patikrinkite, ar atsakymas logiškas.

Dozė pagal kūno masę

12,5·10 = 125 mg

Tūris

V = (125/100)·5 = 6,25 ≈ 6,3 mL

Atsakymas

V = 6,3 mL

5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: R = 56,25 mg/h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × C_ss. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Klirensas

CL = 0,05·90 = 4,5 L/h

Infuzijos greitis

R = CL·C_ss/S = 4,5·10/0,8 = 56,25 mg/h

Atsakymas

R = 56,25 mg/h

6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: LD = 574 mcg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(C_peak/C_trough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (C_peak − C_trough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra C_ss,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e^−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 7·82 = 574 L

Reikalingas padidėjimas

1 − 0,3 = 0,7 mcg/L

Pradinė (įsotinamoji) dozė

LD = 574·0,7/(1·0,7) = 574 mcg

Atsakymas

LD = 574 mcg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology