Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją
tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę
dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės
skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

  1. Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
  2. Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
  3. Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
  4. Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

Why are patients taking simvastatin often advised to avoid large amounts of grapefruit juice?

  1. AGrapefruit blocks cholesterol absorption and causes low cholesterol
  2. BGrapefruit speeds up simvastatin breakdown in the liver, so the drug stops working
  3. CGrapefruit makes the tablet dissolve in the mouth
  4. DGrapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
2.FarmakologijaSunkus

Pirmojo laipsnio eliminacijos vaisto dozę padvigubinus (nekeičiant intervalo):

  1. APusiausvyros koncentracija nepasikeis, bet laikas jai pasiekti sutrumpės perpus
  2. BPusiausvyros koncentracija padvigubės, bet laikas iki jos nepasikeis
  3. CPusinės eliminacijos laikas padvigubės
  4. DLaikas iki pusiausvyros sutrumpės perpus
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
15 kg10 mg/kgD = ? mg

Pacientas sveria 15 kg, jam paskirta 10 mg/kg vienkartinė dozė. Raskite dozę D mg.

15 kg10 mg/kg
D = mg
4.Dozių skaičiavimasSunkus
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Paskirta 1,12 mg. Ampulėje yra 4000 mikrogramų viename mL. Įtraukite dozę į 1 mL švirkštą: kokį tūrį V suleidžiate?

1,12 mg4000 mcg/mL
V = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
110100t (h)C (mg/L)1 h10 mg/L7 h2,5 mg/L

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės gentamicin koncentracija yra 10 mg/L po 1 h ir 2,5 mg/L po 7 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite pusinės eliminacijos laiką t½.

C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 2,5 mg/L (7 h)
t½ = h
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
VCss,avg​ = 15 mg/LD = ? mg · q8hCL = 0,03 L/kg/h79 kg · S = 1 · F = 1

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 79 kg, geria teofiliną (F = 1) kas 8 h. Klirensas yra 0,03 L/kg/h. Kokia dozė D mg užtikrina 15 mg/L vidutinę pusiausvyrinę koncentraciją?

CL = 0,03 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 179 kgCss,avg = 15 mg/L
D = mg

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: D · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk

Kodėl tai yra atsakymas

Grapefruit compounds inhibit intestinal CYP3A4, so more simvastatin is absorbed. Higher levels increase the risk of muscle damage; drugs such as some calcium channel blockers and ciclosporin are also affected.

Atsakymas

D · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
2.Farmakologija

Atsakymas: B · Pusiausvyros koncentracija padvigubės, bet laikas iki jos nepasikeis

Kodėl tai yra atsakymas

Pirmojo laipsnio kinetikoje pusiausvyros koncentracija proporcinga dozavimo greičiui, bet vis tiek pasiekiama po maždaug 4–5 pusinės eliminacijos laikų.

Atsakymas

B · Pusiausvyros koncentracija padvigubės, bet laikas iki jos nepasikeis
3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: D = 150 mg

Dozės skaičiavimas: skirtinas kiekis lygus paskirtai dozei, padalytai iš turimo preparato stiprumo, padaugintai iš kiekio, kuriame tas stiprumas yra: kiekis = (paskirta dozė/stiprumas) × tūris. Visada suvienodinkite vienetus (pirmiausia g paverskite mg, mg – mcg) ir patikrinkite, ar atsakymas logiškas.

Dozė

10·15 = 150 mg

Atsakymas

D = 150 mg
4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 0,28 mL

Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.

Tie patys vienetai

1,12 mg = 1120 mcg

Tūris

V = 1120/4000 = 0,28 mL

Atsakymas

V = 0,28 mL
5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: t½ = 3 h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Eliminacijos greičio konstanta

k = ln(10/2,5)/6 = 1,386/6 = 0,231 h⁻¹

Pusėjimo trukmė

t½ = 0,693/0,231 = 3 h

Atsakymas

t½ = 3 h
6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: D = 284,4 mg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Klirensas

CL = 0,03·79 = 2,37 L/h

Dozė

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·2,37·8/(1·1) = 284,4 mg

Atsakymas

D = 284,4 mg

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology