Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniai Atgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją: tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę: dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės: skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dvi koncentracijos: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė: LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis: R = CL·C_ss/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas: 1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją: dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

Kaip klopidogrelis mažina trombocitų agregaciją?

ASlopina trombocitų COX-1
BTiesiogiai blokuoja glikoproteino IIb/IIIa receptorių
CBlokuoja trombocitų ADP receptorių P2Y12
DAktyvuoja antitrombiną

2.FarmakologijaSunkus

Kodėl ilgai veikiančius nitratus vartojantiems pacientams patariama kasdien turėti kelių valandų laikotarpį be nitratų?

AKad sumažėtų kraujavimo rizika
BKad nitratai nesikauptų riebaliniame audinyje
CKad kepenys atsigautų po toksinio poveikio
DKad būtų išvengta tolerancijos nitratui

3.Dozių skaičiavimasVidutinis

10 kg sveriančiam vaikui paskirta 5 mg/kg vaisto. Pradiniame tirpale yra 25 mg/mL. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?

10 kg5 mg/kg25 mg/mL

V = mL

4.Dozių skaičiavimasSunkus

Infuzijoje yra 20000 vienetų vaisto 1000 mL. Paskirta 1250 vienetų per valandą. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h?

20000 vnt./1000 mL1250 vnt./h

R = mL/h

5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės tobramycin koncentracija yra 6 mg/L po 1 h ir 3 mg/L po 3 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite pusinės eliminacijos laiką t½.

C₁ = 6 mg/L (1 h)C₂ = 3 mg/L (3 h)

t½ = h

6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 89 kg, reguliariai vartojantis tobramycin dozes, yra pusiausvyros būsenoje. Siekiama maksimalios 6 mg/L ir minimalios 1 mg/L koncentracijos, o pasiskirstymo tūris yra 0,25 L/kg. Laikant, kad skiriamos greitos IV dozės, kokia dozė D pakelia koncentraciją nuo minimalios iki maksimalios?

89 kgVd = 0,25 L/kgC_peak = 6 mg/LC_trough = 1 mg/L

D = mg

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: C · Blokuoja trombocitų ADP receptorių P2Y12

Kodėl tai yra atsakymas

Klopidogrelis aktyvuojamas kepenyse ir negrįžtamai blokuoja trombocitų ADP receptorių P2Y12. Po infarkto ar stento įstatymo jis dažnai derinamas su aspirinu.

Atsakymas

C · Blokuoja trombocitų ADP receptorių P2Y12

2.Farmakologija

Atsakymas: D · Kad būtų išvengta tolerancijos nitratui

Kodėl tai yra atsakymas

Esant pastoviai koncentracijai, tolerancija nitratams išsivysto greitai. Asimetrinis dozavimo grafikas ar pleistrų nuėmimas nakčiai išlaiko jų veiksmingumą.

Atsakymas

D · Kad būtų išvengta tolerancijos nitratui

3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 2 mL

Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.

Dozė pagal kūno svorį

D = 5·10 = 50 mg

Tūris

V = 50/25 = 2 mL

Ant švirkšto

Šio 10 mL švirkšto kiekviena maža linija yra 0,2 mL.

Atsakymas

V = 2 mL

4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: R = 62,5 mL/h

Dozės skaičiavimas: skirtinas kiekis lygus paskirtai dozei, padalytai iš turimo preparato stiprumo, padaugintai iš kiekio, kuriame tas stiprumas yra: kiekis = (paskirta dozė/stiprumas) × tūris. Visada suvienodinkite vienetus (pirmiausia g paverskite mg, mg – mcg) ir patikrinkite, ar atsakymas logiškas.

Koncentracija

20000/1000 = 20 vnt./mL

Pompos greitis

R = 1250/20 = 62,5 mL/h

Atsakymas

R = 62,5 mL/h

5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: t½ = 2 h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × C_ss. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Eliminacijos greičio konstanta

k = ln(6/3)/2 = 0,6931/2 = 0,3466 h⁻¹

Pusėjimo trukmė

t½ = 0,693/0,3466 = 2 h

Atsakymas

t½ = 2 h

6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: D = 111,3 mg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(C_peak/C_trough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (C_peak − C_trough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra C_ss,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e^−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 0,25·89 = 22,25 L

Dozė

D = 22,25·(6 − 1) = 111,3 mg

Atsakymas

D = 111,3 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology