Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniai Atgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją: tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę: dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės: skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dvi koncentracijos: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė: LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis: R = CL·C_ss/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas: 1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją: dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

Kaip gliceriltrinitratas (GTN) palengvina krūtinės anginą?

ABlokuoja beta-1 receptorius ir lėtina širdies ritmą
BPadidina susitraukimo jėgą, todėl širdis efektyviau pumpuoja kraują
CIšskiria azoto oksidą, kuris daugiausia plečia venas ir mažina širdies darbo krūvį
DIštirpdo krešulį vainikinėje arterijoje

2.FarmakologijaSunkus

500 mg dozė į veną sukuria pradinę 10 mg/L koncentraciją plazmoje. Koks pasiskirstymo tūris?

A500 L
B5000 L
C50 L
D5 L

3.Dozių skaičiavimasVidutinis

Epinefrino (adrenalino) ampulės etiketėje nurodyta 1:1000 (1 mg/mL). Paskirta 0,3 mg IM esant anafilaksijai. Kokį tūrį V įtrauksite į švirkštą?

1:10000,3 mg

V = mL

4.Dozių skaičiavimasSunkus

Paskirta 430 mikrogramų. Ampulėje yra 0,5 mg/mL. Įtraukite dozę į 1 mL švirkštą: kokį tūrį V suleidžiate?

430 mcg0,5 mg/mL

V = mL

5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 71 kg, į veną skiriama pradinė phenytoin sodium dozė, kad pasiektų phenytoin 15 mg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 0,7 L/kg, o druskos faktorius S = 0,92. Raskite pradinę dozę LD (vaistas: phenytoin sodium) mg.

71 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92

LD = mg

6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). vancomycin infuzija teka 100 mg/h greičiu be pradinės dozės. Paciento klirensas yra 5 L/h, o pusinės eliminacijos laikas 10 h. Kokia koncentracija C po 6 h?

R = 100 mg/hCL = 5 L/ht½ = 10 ht = 6 h

C = mg/L

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: C · Išskiria azoto oksidą, kuris daugiausia plečia venas ir mažina širdies darbo krūvį

Kodėl tai yra atsakymas

GTN paverčiamas azoto oksidu, kuris per cGMP atpalaiduoja kraujagyslių lygiuosius raumenis. Venų išsiplėtimas mažina prieškrūvį, todėl širdis dirba mažiau ir jai reikia mažiau deguonies.

Atsakymas

C · Išskiria azoto oksidą, kuris daugiausia plečia venas ir mažina širdies darbo krūvį

2.Farmakologija

Atsakymas: C · 50 L

Kodėl tai yra atsakymas

Vd = 500 mg ÷ 10 mg/L = 50 L. Tai artima bendram organizmo vandens kiekiui, todėl vaistas pasiskirsto už plazmos ribų, bet nėra gausiai kaupiamas audiniuose.

Atsakymas

C · 50 L

3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 0,3 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Koncentracija

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Tūris

V = 0,3/1 = 0,3 mL

Atsakymas

V = 0,3 mL

JAV etiketėse dabar nurodoma mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Niekada nesuleiskite 1 mg/mL epinefrino IV srove.

4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 0,86 mL

Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.

Tie patys vienetai

0,5 mg/mL = 500 mcg/mL

Tūris

V = 430/500 = 0,86 mL

Atsakymas

V = 0,86 mL

5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: LD = 810,3 mg

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × C_ss. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 0,7·71 = 49,7 L

Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis

Vd·C = 49,7·15 = 745,5 mg

Pradinė (įsotinamoji) dozė

LD = 745,5/(0,92·1) = 810,3 mg

Atsakymas

LD = 810,3 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: C = 6,805 mg/L

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(C_peak/C_trough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (C_peak − C_trough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra C_ss,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e^−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pusiausvyrinė koncentracija

C_ss = 100/5 = 20 mg/L

Greičio konstanta

k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹

Koncentracija po nurodyto laiko

C = 20·(1 − e^{−0,06931·6}) = 6,805 mg/L

Atsakymas

C = 6,805 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology