Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniai Atgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją: tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę: dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės: skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dvi koncentracijos: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė: LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis: R = CL·C_ss/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas: 1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją: dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

How should a hyoscine (scopolamine) patch for motion sickness be used?

ASwallow it if no water is available
BApply it behind the ear several hours before travel
CApply it to the chest only after the vomiting has started
DCut it in half for children without advice

2.FarmakologijaSunkus

Kuri savybė didina tikimybę, kad vaistas pereis hematoencefalinį barjerą?

ADidelis tirpumas riebaluose ir mažas dydis
BDidelė molekulinė masė ir stiprus jungimasis su baltymais
CDidelis tirpumas vandenyje ir stipri jonizacija
DTeigiamas krūvis esant fiziologiniam pH

3.Dozių skaičiavimasVidutinis

Pacientas sveria 45 kg, jam paskirta 2 mg/kg vienkartinė dozė. Raskite dozę D mg.

45 kg2 mg/kg

D = mg

4.Dozių skaičiavimasSunkus

Paskirta 3700 vienetų vaisto, kuris tiekiamas 5000 vienetų/mL. Įtraukite dozę į 1 mL švirkštą: kokį tūrį V suleidžiate?

3700 units5000 units/mL

V = mL

5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 59 kg, skiriama pradinė digoxin dozė tabletėmis, kad pasiektų 1 mcg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 7 L/kg, o tablečių biologinis prieinamumas F = 0,7. Raskite bendrą geriamąją pradinę dozę LD mcg.

59 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7

LD = mcg

6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 62 metų pacientas (lytis: moteris) sveria 58 kg, o jo kreatinino kiekis serume yra 1,2 mg/dL (106 µmol/L). Įvertinkite kreatinino klirensą pagal Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min.) = (140 − amžius) × svoris (kg)/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85. Įprasta tobramycin schema yra 120 mg kas 8 h, kai kreatinino klirensas 100 mL/min. Išlaikant dozę, intervalas ilginamas proporcingai klirenso sumažėjimui. Raskite naują dozavimo intervalą τ. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

62 metai58 kgmoterisSCr = 1,2 mg/dL120 mg q8hCrCl įprasta 100 mL/min

τ = h

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: B · Apply it behind the ear several hours before travel

Kodėl tai yra atsakymas

The patch is applied behind the ear several hours before travel, and the hands are washed afterwards. Touching the eye with drug on the fingers can dilate the pupil and blur vision.

Atsakymas

B · Apply it behind the ear several hours before travel

2.Farmakologija

Atsakymas: A · Didelis tirpumas riebaluose ir mažas dydis

Kodėl tai yra atsakymas

Mažos, lipofilinės, nejonizuotos molekulės difunduoja per endotelio ląstelių membranas. Įkrautos ar didelės, su baltymais susijungusios dažniausiai lieka už barjero.

Atsakymas

A · Didelis tirpumas riebaluose ir mažas dydis

3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: D = 90 mg

Dozės skaičiavimas: skirtinas kiekis lygus paskirtai dozei, padalytai iš turimo preparato stiprumo, padaugintai iš kiekio, kuriame tas stiprumas yra: kiekis = (paskirta dozė/stiprumas) × tūris. Visada suvienodinkite vienetus (pirmiausia g paverskite mg, mg – mcg) ir patikrinkite, ar atsakymas logiškas.

Dozė

2·45 = 90 mg

Atsakymas

D = 90 mg

4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 0,74 mL

Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.

Tūris

V = 3700/5000 = 0,74 mL

Ant švirkšto

Šio 1 mL švirkšto kiekviena maža linija yra 0,01 mL.

Atsakymas

V = 0,74 mL

5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: LD = 590 mcg

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × C_ss. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 7·59 = 413 L

Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis

Vd·C = 413·1 = 413 mcg

Pradinė (įsotinamoji) dozė

LD = 413/(1·0,7) = 590 mcg

Atsakymas

LD = 590 mcg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: τ = 18 h

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(C_peak/C_trough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (C_peak − C_trough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra C_ss,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e^−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Kreatinino klirensas (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 62)·58/(72·1,2)·0,85 = 44,51 mL/min

Naujas intervalas

τ = 8·100/44,51 = 17,97 ≈ 18 h

Atsakymas

τ = 18 h

Praktikoje intervalas suapvalinamas iki patogios vertės, pavyzdžiui, 12, 24, 36 ar 48 h.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology