Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniai Atgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją: tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę: dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės: skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dvi koncentracijos: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė: LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis: R = CL·C_ss/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas: 1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją: dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

A woman taking tamoxifen should report which symptom promptly?

AUnusual vaginal bleeding or a painful swollen leg
BMild tiredness in the afternoon
CSlightly dry skin
DMild hot flushes, especially at night, in the first months

2.FarmakologijaSunkus

A patient receiving a phenylephrine infusion has a rise in blood pressure and a fall in heart rate. What is the best explanation?

APhenylephrine stimulates muscarinic receptors
BThe fall in heart rate shows phenylephrine toxicity of the AV node
CAlpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia
DPhenylephrine directly blocks beta-1 receptors in the heart's conduction system

3.Dozių skaičiavimasVidutinis

6 kg sveriančiam vaikui paskirta 5 mg/kg vaisto. Pradiniame tirpale yra 10 mg/mL. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?

6 kg5 mg/kg10 mg/mL

V = mL

4.Dozių skaičiavimasSunkus

Turite paruošti 250 mL 0,5% (w/v) tirpalo iš 20% (w/v) pradinio tirpalo. Kokio pradinio tirpalo tūrio V₁ reikia?

C₁ = 20%C₂ = 0,5%V₂ = 250 mL

V₁ = mL

5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas gauna 120 mg gentamicin IV bolusą. Atgal ekstrapoliuota koncentracija nuliniu laiku yra 8 mg/L, o pusinės eliminacijos laikas 2 h. Raskite pasiskirstymo tūrį Vd.

D = 120 mgC₀ = 8 mg/Lt½ = 2 h

Vd = L

6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Paciento tobramycin pusinės eliminacijos laikas yra 3 h. Siekiama maksimalios 6 mg/L ir minimalios 1 mg/L koncentracijos. Laikant, kad skiriamos greitos IV dozės ir eliminacija pirmos eilės, koks dozavimo intervalas τ leidžia koncentracijai nukristi nuo maksimalios iki minimalios? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

t½ = 3 hC_peak = 6 mg/LC_trough = 1 mg/L

τ = h

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: A · Unusual vaginal bleeding or a painful swollen leg

Kodėl tai yra atsakymas

Tamoxifen has oestrogen-like effects on the uterus and clotting, increasing the risk of endometrial cancer and venous thromboembolism. Hot flushes are common and expected.

Atsakymas

A · Unusual vaginal bleeding or a painful swollen leg

2.Farmakologija

Atsakymas: C · Alpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia

Kodėl tai yra atsakymas

Phenylephrine is a pure alpha-1 agonist with little direct cardiac action. The higher blood pressure activates baroreceptors, which increase vagal tone and slow the heart.

Atsakymas

C · Alpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia

3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 3 mL

Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.

Dozė pagal kūno svorį

D = 5·6 = 30 mg

Tūris

V = 30/10 = 3 mL

Ant švirkšto

Šio 10 mL švirkšto kiekviena maža linija yra 0,2 mL.

Atsakymas

V = 3 mL

4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V₁ = 6,25 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Pradinio tirpalo tūris

V₁ = 0,5·250/20 = 6,25 mL

Atsakymas

V₁ = 6,25 mL

5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: Vd = 15 L

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × C_ss. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 120/8 = 15 L

Atsakymas

Vd = 15 L

6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: τ = 7,8 h

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(C_peak/C_trough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (C_peak − C_trough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra C_ss,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e^−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Greičio konstanta

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Dozavimo intervalas

τ = ln(6/1)/0,231 = 1,792/0,231 = 7,755 ≈ 7,8 h

Atsakymas

τ = 7,8 h

Praktikoje intervalas suapvalinamas iki patogios vertės, pavyzdžiui, 8, 12, 24 ar 36 h, ir koncentracijos tikrinamos iš naujo.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology