Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
2Uždaviniai
1.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Penicilino G flakone yra 5 000 000 vienetų. Mokomojoje etiketėje nurodyti trys stiprumai (žr. lentelę). Įpilate 18,2 mL tirpiklio. Paskirta dozė – 1 200 000 vienetų. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
18,2 mL → 250 000 vnt./mL1 200 000 vnt.
V = mL
2.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 2000 mg miltelių. Pridedate 4,4 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,6 mL tūrio. Paskirta 760 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
2000 mg4,4 mL + 0,6 mL760 mg
V = mL
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
24 kg sveriančio paciento kūno paviršiaus plotas 0,92 m². Paskirta 20 mg/m². Raskite dozę D mg.
24 kgBSA = 0,92 m²20 mg/m²
D = mg
4.Dozių skaičiavimasSunkus
Pacientas sveria 44 lb. Paskirta 5 mg/kg vienkartinė dozė, o pradiniame tirpale yra 200 mg 5 mL. Laikydami, kad 1 kg = 2,2 lb, raskite, kokį tūrį V duosite.
44 lb5 mg/kg200 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 76 kg, skiriama pradinė digoxin dozė tabletėmis, kad pasiektų 1 mcg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 7 L/kg, o tablečių biologinis prieinamumas F = 0,7. Raskite bendrą geriamąją pradinę dozę LD mcg.
76 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 64 kg, phenytoin koncentracija yra 6 mg/L; siekiama 15 mg/L. Vaistas skiriamas į veną kaip phenytoin sodium (S = 0,92), o pasiskirstymo tūris yra 0,7 L/kg. Kokia papildoma pradinė dozė LD pakelia koncentraciją iki siekiamos?
64 kgVd = 0,7 L/kgC = 6 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
3Tirpalai
1.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 4,8 mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija iš etiketės
18,2 mL → 250 000 vnt./mL
Skiriamas tūris
V = 1 200 000/250 000 = 4,8 mL
Atsakymas
V = 4,8 mL
2.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 1,9 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
4,4 + 0,6 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL
Tūris
V = 760/400 = 1,9 mL
Atsakymas
V = 1,9 mL
3.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: D = 18,4 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Dozė
D = 20·0,92 = 18,4 mg
Atsakymas
D = 18,4 mg
4.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: V = 2,5 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Kūno masė kg
44/2,2 = 20 kg
Dozė
5·20 = 100 mg
Tūris
V = (100/200)·5 = 2,5 mL
Atsakymas
V = 2,5 mL
5.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 760 mcg
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 7·76 = 532 L
Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis
Vd·C = 532·1 = 532 mcg
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 532/(1·0,7) = 760 mcg
Atsakymas
LD = 760 mcg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
6.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 438,3 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.