Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
2Uždaviniai
1.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:10 000. Jums reikia 0,7 mg. Įtraukite tūrį į 10 mL švirkštą: koks tai tūris V?
1:10 0000,7 mg
V = mL
2.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 2000 mg miltelių. Pridedate 4,5 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,5 mL tūrio. Paskirta 1880 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
2000 mg4,5 mL + 0,5 mL1880 mg
V = mL
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
Pacientas sveria 60 kg. Paskirta dozė – 20 mg/kg per parą, padalyta į 3 lygias dozes. Kiek miligramų D skiriama vienai dozei?
60 kg20 mg/kg/parą3× per parą
D = mg
4.Dozių skaičiavimasSunkus
Paskirta 690 vienetų vaisto, kuris tiekiamas 1000 vienetų/mL. Įtraukite dozę į 1 mL švirkštą: kokį tūrį V suleidžiate?
690 units1000 units/mL
V = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 78 kg, į veną skiriama pradinė phenytoin sodium dozė, kad pasiektų phenytoin 15 mg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 0,7 L/kg, o druskos faktorius S = 0,92. Raskite pradinę dozę LD (vaistas: phenytoin sodium) mg.
78 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 80 kg, geria teofiliną (F = 1) kas 12 h. Klirensas yra 0,035 L/kg/h. Kiekviena dozė yra 200 mg theophylline. Raskite vidutinę pusiausvyrinę koncentraciją Css,avg.
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Stiprumas mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Tūris
V = 0,7/0,1 = 7 mL
Atsakymas
V = 7 mL
2.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 4,7 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
4,5 + 0,5 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL
Tūris
V = 1880/400 = 4,7 mL
Atsakymas
V = 4,7 mL
3.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: D = 400 mg
Dozės skaičiavimas: skirtinas kiekis lygus paskirtai dozei, padalytai iš turimo preparato stiprumo, padaugintai iš kiekio, kuriame tas stiprumas yra: kiekis = (paskirta dozė/stiprumas) × tūris. Visada suvienodinkite vienetus (pirmiausia g paverskite mg, mg – mcg) ir patikrinkite, ar atsakymas logiškas.
Iš viso per parą
20·60 = 1200 mg
Vienai dozei
D = 1200/3 = 400 mg
Atsakymas
D = 400 mg
4.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: V = 0,69 mL
Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.
Tūris
V = 690/1000 = 0,69 mL
Ant švirkšto
Šio 1 mL švirkšto kiekviena maža linija yra 0,01 mL.
Atsakymas
V = 0,69 mL
5.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 890,2 mg
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 0,7·78 = 54,6 L
Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis
Vd·C = 54,6·15 = 819 mg
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 819/(0,92·1) = 890,2 mg
Atsakymas
LD = 890,2 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
6.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: Css,avg = 5,952 mg/L
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.