Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
2Uždaviniai
1.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Penicilino G flakone yra 5 000 000 vienetų. Mokomojoje etiketėje nurodyti trys stiprumai (žr. lentelę). Įpilate 3,2 mL tirpiklio. Paskirta dozė – 800 000 vienetų. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
3,2 mL → 1 000 000 vnt./mL800 000 vnt.
V = mL
2.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 1000 mg miltelių. Pridedate 4,2 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,8 mL tūrio. Paskirta 660 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
1000 mg4,2 mL + 0,8 mL660 mg
V = mL
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
Pacientas sveria 22 kg. Paskirta dozė – 5 mg/kg per parą, padalyta į 3 lygias dozes. Kiek miligramų D skiriama vienai dozei?
22 kg5 mg/kg/parą3× per parą
D = mg
4.Dozių skaičiavimasSunkus
Paskirta 4200 vienetų vaisto, kuris tiekiamas 5000 vienetų/mL. Įtraukite dozę į 1 mL švirkštą: kokį tūrį V suleidžiate?
4200 units5000 units/mL
V = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas gauna 200 mg gentamicin IV bolusą. Atgal ekstrapoliuota koncentracija nuliniu laiku yra 12 mg/L, o pusinės eliminacijos laikas 2,5 h. Raskite klirensą CL L/h.
D = 200 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2,5 h
CL = L/h
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 75 kg, reguliariai vartojantis tobramycin dozes, yra pusiausvyros būsenoje. Siekiama maksimalios 7 mg/L ir minimalios 1 mg/L koncentracijos, o pasiskirstymo tūris yra 0,3 L/kg. Laikant, kad skiriamos greitos IV dozės, kokia dozė D pakelia koncentraciją nuo minimalios iki maksimalios?
75 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3Tirpalai
1.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 0,8 mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija iš etiketės
3,2 mL → 1 000 000 vnt./mL
Skiriamas tūris
V = 800 000/1 000 000 = 0,8 mL
Atsakymas
V = 0,8 mL
2.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 3,3 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
4,2 + 0,8 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Tūris
V = 660/200 = 3,3 mL
Atsakymas
V = 3,3 mL
3.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: D = 36,67 mg
Dozės skaičiavimas: skirtinas kiekis lygus paskirtai dozei, padalytai iš turimo preparato stiprumo, padaugintai iš kiekio, kuriame tas stiprumas yra: kiekis = (paskirta dozė/stiprumas) × tūris. Visada suvienodinkite vienetus (pirmiausia g paverskite mg, mg – mcg) ir patikrinkite, ar atsakymas logiškas.
Iš viso per parą
5·22 = 110 mg
Vienai dozei
D = 110/3 = 36,67 mg
Atsakymas
D = 36,67 mg
4.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: V = 0,84 mL
Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.
Tūris
V = 4200/5000 = 0,84 mL
Ant švirkšto
Šio 1 mL švirkšto kiekviena maža linija yra 0,01 mL.
Atsakymas
V = 0,84 mL
5.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: CL = 4,621 L/h
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 200/12 = 16,67 L
Greičio konstanta
k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹
Klirensas
CL = 0,2773·16,67 = 4,621 L/h
Atsakymas
CL = 4,621 L/h
6.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: D = 135 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.