Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
2Uždaviniai
1.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:10 000. Jums reikia 0,28 mg. Įtraukite tūrį į 10 mL švirkštą: koks tai tūris V?
1:10 0000,28 mg
V = mL
2.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 1000 mg miltelių. Pridedate 1,4 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,6 mL tūrio. Paskirta 900 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
1000 mg1,4 mL + 0,6 mL900 mg
V = mL
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
Epinefrino (adrenalino) ampulės etiketėje nurodyta 1:1000 (1 mg/mL). Paskirta 0,5 mg IM esant anafilaksijai. Kokį tūrį V įtrauksite į švirkštą?
1:10000,5 mg
V = mL
4.Dozių skaičiavimasSunkus
Turite paruošti 250 mL 1% (w/v) tirpalo iš 50% (w/v) pradinio tirpalo. Kokio pradinio tirpalo tūrio V₁ reikia?
C₁ = 50%C₂ = 1%V₂ = 250 mL
V₁ = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 75 kg, į veną skiriama pradinė aminophylline dozė, kad pasiektų theophylline 12 mg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 0,5 L/kg, o druskos faktorius S = 0,8. Raskite pradinę dozę LD (vaistas: aminophylline) mg.
75 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 75 kg, theophylline koncentracija yra 9 mg/L; siekiama 15 mg/L. Vaistas skiriamas į veną kaip aminophylline (S = 0,8), o pasiskirstymo tūris yra 0,5 L/kg. Kokia papildoma pradinė dozė LD pakelia koncentraciją iki siekiamos?
75 kgVd = 0,5 L/kgC = 9 → 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
3Tirpalai
1.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 2,8 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Stiprumas mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Tūris
V = 0,28/0,1 = 2,8 mL
Atsakymas
V = 2,8 mL
2.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 1,8 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
1,4 + 0,6 = 2 mL
C = 1000/2 = 500 mg/mL
Tūris
V = 900/500 = 1,8 mL
Atsakymas
V = 1,8 mL
3.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: V = 0,5 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Koncentracija
1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL
Tūris
V = 0,5/1 = 0,5 mL
Atsakymas
V = 0,5 mL
JAV etiketėse dabar nurodoma mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Niekada nesuleiskite 1 mg/mL epinefrino IV srove.
4.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: V₁ = 5 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Pradinio tirpalo tūris
V₁ = 1·250/50 = 5 mL
Atsakymas
V₁ = 5 mL
5.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 562,5 mg
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 0,5·75 = 37,5 L
Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis
Vd·C = 37,5·12 = 450 mg
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 450/(0,8·1) = 562,5 mg
Atsakymas
LD = 562,5 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
6.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 281,3 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.