Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
2Uždaviniai
1.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Penicilino G flakone yra 5 000 000 vienetų. Mokomojoje etiketėje nurodyti trys stiprumai (žr. lentelę). Įpilate 8,2 mL tirpiklio. Paskirta dozė – 400 000 vienetų. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
8,2 mL → 500 000 vnt./mL400 000 vnt.
V = mL
2.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 250 mg miltelių. Pridedate 4,6 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,4 mL tūrio. Paskirta 80 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
250 mg4,6 mL + 0,4 mL80 mg
V = mL
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
35 kg sveriančiam vaikui paskirta 5 mg/kg vaisto. Pradiniame tirpale yra 25 mg/mL. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
35 kg5 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Dozių skaičiavimasSunkus
Turite paruošti 250 mL 2,5% (w/v) tirpalo iš 10% (w/v) pradinio tirpalo. Kokio pradinio tirpalo tūrio V₁ reikia?
C₁ = 10%C₂ = 2,5%V₂ = 250 mL
V₁ = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Vankomicinas skiriamas nuolatine infuzija pacientui, kurio vankomicino klirensas yra 4 L/h. Koks infuzijos greitis R mg/h užtikrina 20 mg/L pusiausvyrinę koncentraciją?
CL = 4 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 91 kg, geria aminofiliną (S = 0,8, F = 1) kas 8 h. Teofilino klirensas yra 0,03 L/kg/h. Kiekviena dozė yra 400 mg aminophylline. Raskite vidutinę pusiausvyrinę koncentraciją Css,avg.
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija iš etiketės
8,2 mL → 500 000 vnt./mL
Skiriamas tūris
V = 400 000/500 000 = 0,8 mL
Atsakymas
V = 0,8 mL
2.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 1,6 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
4,6 + 0,4 = 5 mL
C = 250/5 = 50 mg/mL
Tūris
V = 80/50 = 1,6 mL
Atsakymas
V = 1,6 mL
3.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: V = 7 mL
Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.
Dozė pagal kūno svorį
D = 5·35 = 175 mg
Tūris
V = 175/25 = 7 mL
Ant švirkšto
Šio 10 mL švirkšto kiekviena maža linija yra 0,2 mL.
Atsakymas
V = 7 mL
4.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: V₁ = 62,5 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Pradinio tirpalo tūris
V₁ = 2,5·250/10 = 62,5 mL
Atsakymas
V₁ = 62,5 mL
5.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: R = 80 mg/h
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Infuzijos greitis
R = 4·20 = 80 mg/h
Atsakymas
R = 80 mg/h
6.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: Css,avg = 14,65 mg/L
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.