Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
2Uždaviniai
1.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Flakone yra ceftriaxone 2000 mg miltelių. Mokomojoje etiketėje nurodyta įpilti 19,2 mL sterilaus vandens; milteliai padidina tūrį 0,8 mL. Paskirta dozė – 1000 mg. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
2000 mg19,2 mL+0,8 mL1000 mg
V = mL
2.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Turite 200 g 5% coal tar tepalo. Kiek gramų m 1% coal tar tepalo reikia pridėti, kad gautumėte 3% tepalą? Apvalinkite iki artimiausio sveiko gramo.
200 g · 5%1%3%
m = g
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
Pacientas sveria 80 kg, jam paskirta 2 mg/kg vienkartinė dozė. Raskite dozę D mg.
80 kg2 mg/kg
D = mg
4.Dozių skaičiavimasSunkus
Paskirta 2,64 mg. Ampulėje yra 4000 mikrogramų viename mL. Įtraukite dozę į 1 mL švirkštą: kokį tūrį V suleidžiate?
2,64 mg4000 mcg/mL
V = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 99 kg, skiriama pradinė digoxin dozė tabletėmis, kad pasiektų 0,8 mcg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 7 L/kg, o tablečių biologinis prieinamumas F = 0,7. Raskite bendrą geriamąją pradinę dozę LD mcg.
99 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 52 metų pacientas (lytis: moteris) sveria 54 kg, o jo kreatinino kiekis serume yra 1,7 mg/dL (150 µmol/L). Įvertinkite kreatinino klirensą pagal Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min.) = (140 − amžius) × svoris (kg)/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85. Įprasta atenolol dozė yra 100 mg, kai kreatinino klirensas 100 mL/min., o dalis fe = 0,9 vaisto išskiriama su inkstais nepakitusi. Naudodami Dettli dozės dalį Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normalus CrCl), raskite pakoreguotą dozę D. Apvalinkite iki artimiausio sveikojo skaičiaus.
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Galutinis tūris
19,2 + 0,8 = 20 mL
Koncentracija
2000/20 = 100 mg/mL
Skiriamas tūris
V = 1000/100 = 10 mL
Atsakymas
V = 10 mL
2.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: m = 200 g
Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Aligacijos dalys
5%: 3 − 1 = 2 dalys
1%: 5 − 3 = 2 dalys
Perskaičiuokite pagal turimą kiekį
m = 200·2/2 = 200 g
Atsakymas
m = 200 g
Patikrinimas: 200 g + 200 g = 400 g 3% tepalo.
3.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: D = 160 mg
Dozės skaičiavimas: skirtinas kiekis lygus paskirtai dozei, padalytai iš turimo preparato stiprumo, padaugintai iš kiekio, kuriame tas stiprumas yra: kiekis = (paskirta dozė/stiprumas) × tūris. Visada suvienodinkite vienetus (pirmiausia g paverskite mg, mg – mcg) ir patikrinkite, ar atsakymas logiškas.
Dozė
2·80 = 160 mg
Atsakymas
D = 160 mg
4.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: V = 0,66 mL
Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.
Tie patys vienetai
2,64 mg = 2640 mcg
Tūris
V = 2640/4000 = 0,66 mL
Atsakymas
V = 0,66 mL
5.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 792 mcg
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 7·99 = 693 L
Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis
Vd·C = 693·0,8 = 554,4 mcg
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 554,4/(1·0,7) = 792 mcg
Atsakymas
LD = 792 mcg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
6.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: D = 40 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Kreatinino klirensas (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 52)·54/(72·1,7)·0,85 = 33 mL/min
Dozės dalis (Dettli)
Q = 1 − 0,9·(1 − 33/100) = 0,397
Pakoreguota dozė
D = 0,397·100 = 39,7 ≈ 40 mg
Atsakymas
D = 40 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio ir tikrinama pagal vaisto informacinį lapą.