Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
2Uždaviniai
1.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Flakone yra ampicillin 500 mg miltelių. Mokomojoje etiketėje nurodyta įpilti 1,8 mL sterilaus vandens; milteliai padidina tūrį 0,2 mL. Paskirta dozė – 150 mg. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
500 mg1,8 mL+0,2 mL150 mg
V = mL
2.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 500 mg miltelių. Pridedate 9,5 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,5 mL tūrio. Paskirta 75 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
500 mg9,5 mL + 0,5 mL75 mg
V = mL
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
Pacientas sveria 25 kg, jam paskirta 10 mg/kg vienkartinė dozė. Raskite dozę D mg.
25 kg10 mg/kg
D = mg
4.Dozių skaičiavimasSunkus
10 kg sveriančiam vaikui paskirta 10 mg/kg vienai dozei geriamosios suspensijos, kurios 5 mL yra 120 mg. Kokį tūrį V duosite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
10 kg10 mg/kg120 mg/5 mL
V = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 81 kg, skiriama pradinė digoxin dozė tabletėmis, kad pasiektų 0,8 mcg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 7 L/kg, o tablečių biologinis prieinamumas F = 0,7. Raskite bendrą geriamąją pradinę dozę LD mcg.
81 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 54 kg, theophylline koncentracija yra 5 mg/L; siekiama 10 mg/L. Vaistas skiriamas į veną kaip aminophylline (S = 0,8), o pasiskirstymo tūris yra 0,5 L/kg. Kokia papildoma pradinė dozė LD pakelia koncentraciją iki siekiamos?
54 kgVd = 0,5 L/kgC = 5 → 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
3Tirpalai
1.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 0,6 mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Galutinis tūris
1,8 + 0,2 = 2 mL
Koncentracija
500/2 = 250 mg/mL
Skiriamas tūris
V = 150/250 = 0,6 mL
Atsakymas
V = 0,6 mL
2.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 1,5 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
9,5 + 0,5 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL
Tūris
V = 75/50 = 1,5 mL
Atsakymas
V = 1,5 mL
3.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: D = 250 mg
Dozės skaičiavimas: skirtinas kiekis lygus paskirtai dozei, padalytai iš turimo preparato stiprumo, padaugintai iš kiekio, kuriame tas stiprumas yra: kiekis = (paskirta dozė/stiprumas) × tūris. Visada suvienodinkite vienetus (pirmiausia g paverskite mg, mg – mcg) ir patikrinkite, ar atsakymas logiškas.
Dozė
10·25 = 250 mg
Atsakymas
D = 250 mg
4.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: V = 4,2 mL
Dozės skaičiavimas: skirtinas kiekis lygus paskirtai dozei, padalytai iš turimo preparato stiprumo, padaugintai iš kiekio, kuriame tas stiprumas yra: kiekis = (paskirta dozė/stiprumas) × tūris. Visada suvienodinkite vienetus (pirmiausia g paverskite mg, mg – mcg) ir patikrinkite, ar atsakymas logiškas.
Dozė pagal kūno masę
10·10 = 100 mg
Tūris
V = (100/120)·5 = 4,167 ≈ 4,2 mL
Atsakymas
V = 4,2 mL
5.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 648 mcg
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 7·81 = 567 L
Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis
Vd·C = 567·0,8 = 453,6 mcg
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 453,6/(1·0,7) = 648 mcg
Atsakymas
LD = 648 mcg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
6.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 168,8 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.