Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Faktor manakah yang meningkatkan risiko ketoksikan litium?
ADehidrasi
BMinum air tambahan
CDiet tinggi garam
DMengambil dos bersama makanan
2.FarmakologiSukar
Sesetengah reseptor menunjukkan aktiviti walaupun tanpa agonis. Bagaimanakah agonis songsang berbeza daripada antagonis neutral pada reseptor sedemikian?
AIa meningkatkan aktiviti melebihi paras asas
BIa memusnahkan reseptor secara kekal
CIa mengurangkan aktiviti di bawah paras asas
DIa tiada kesan apabila diberi sendirian
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 12 kg dipreskripsikan 7.5 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 10 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
12 kg7.5 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Satu infusi mengandungi 20000 unit ubat dalam 500 mL. Preskripsi ialah 500 unit sejam. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j?
20000 unit/500 mL500 unit/h
R = mL/h
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV vancomycin, paras ialah 25 mg/L pada 2 h dan 8.8 mg/L pada 14 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari pemalar kadar penyingkiran k.
C1 = 25 mg/L (2 h)C2 = 8.8 mg/L (14 h)
k = h⁻¹
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Separuh hayat gentamicin seorang pesakit ialah 4 h. Sasarannya ialah puncak 10 mg/L dan palung 0.5 mg/L. Dengan menganggap dos IV pantas dan penyingkiran tertib pertama, apakah sela dos τ yang membolehkan paras jatuh dari puncak ke palung? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
t½ = 4 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
τ = h
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: A · Dehidrasi
Mengapa ini jawapannya
Apabila badan kekurangan air atau natrium, buah pinggang menyerap semula lebih banyak litium, maka parasnya meningkat. Tiazid, perencat ACE dan NSAID boleh mempunyai kesan yang sama.
Jawapan
A · Dehidrasi
2.Farmakologi
Jawapan: C · Ia mengurangkan aktiviti di bawah paras asas
Mengapa ini jawapannya
Antagonis neutral hanya menyekat agonis dan membiarkan aktiviti asas tidak berubah. Agonis songsang menstabilkan keadaan reseptor tidak aktif, maka aktiviti konstitutif jatuh di bawah paras asas.
Jawapan
C · Ia mengurangkan aktiviti di bawah paras asas
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 9 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 7.5·12 = 90 mg
Isi padu
V = 90/10 = 9 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 9 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: R = 12.5 mL/h
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Kepekatan
20000/500 = 40 unit/mL
Kadar pam
R = 500/40 = 12.5 mL/h
Jawapan
R = 12.5 mL/h
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: k = 0.08701 h⁻¹
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar penyingkiran
k = ln(25/8.8)/12 = 1.044/12 = 0.08701 h⁻¹
Jawapan
k = 0.08701 h⁻¹
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: τ = 17.3 h
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar
k = 0.693/4 = 0.1733 h⁻¹
Sela dos
τ = ln(10/0.5)/0.1733 = 2.996/0.1733 = 17.29 ≈ 17.3 h
Jawapan
τ = 17.3 h
Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 8, 12, 24 atau 36 h, dan paras diperiksa semula.