Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
A patient given haloperidol develops a sudden painful twisting of the neck and the eyes roll upward. Which drug is usually given?
ADantrolene by mouth to relax the twisted neck muscles
BA second dose of haloperidol
CNaloxone
DAn anticholinergic such as benzatropine (benztropine)
2.FarmakologiSukar
Pesakit yang baru mula mengambil haloperidol mengalami demam tinggi, kekejangan otot "paip plumbum", kekeliruan dan kreatin kinase yang sangat tinggi. Apakah diagnosis yang paling mungkin?
ASindrom neuroleptik malignan
BSindrom serotonin
CHipertermia malignan akibat anestesia
DDistonia akut
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 25 kg dan dipreskripsikan 30 mg/kg sebagai dos tunggal. Cari dos D dalam mg.
25 kg30 mg/kg
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Seorang kanak-kanak berberat 28 kg dipreskripsi 15 mg/kg setiap dos suspensi oral yang mengandungi 120 mg dalam 5 mL. Berapakah isi padu V yang anda berikan?
28 kg15 mg/kg120 mg/5 mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 83 kg akan menerima infusi aminofilin (faktor garam S = 0.8: 80% aminofilin ialah teofilin). Klirens teofilin ialah 0.035 L/kg/h. Apakah kadar infusi aminofilin R dalam mg/h yang memberikan paras teofilin keadaan mantap 15 mg/L?
83 kgCL = 0.035 L/kg/hCss = 15 mg/LS = 0.8
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Separuh hayat tobramycin seorang pesakit ialah 4 h. Sasarannya ialah puncak 8 mg/L dan palung 1 mg/L. Dengan menganggap dos IV pantas dan penyingkiran tertib pertama, apakah sela dos τ yang membolehkan paras jatuh dari puncak ke palung? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
t½ = 4 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: D · An anticholinergic such as benzatropine (benztropine)
Mengapa ini jawapannya
Acute dystonia is caused by dopamine blockade, which leaves acetylcholine activity relatively high. An IM or IV anticholinergic usually relieves it within minutes.
Jawapan
D · An anticholinergic such as benzatropine (benztropine)
2.Farmakologi
Jawapan: A · Sindrom neuroleptik malignan
Mengapa ini jawapannya
Sindrom neuroleptik malignan menyusuli antagonis dopamin dan berkembang selama beberapa hari, dengan kekejangan paip plumbum, demam dan CK meningkat. Sindrom serotonin berkembang lebih cepat dan menampilkan klonus dan hiperrefleksia.
Jawapan
A · Sindrom neuroleptik malignan
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 750 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Dos
30·25 = 750 mg
Jawapan
D = 750 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 17.5 mL
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Dos daripada berat
15·28 = 420 mg
Isi padu
V = (420/120)·5 = 17.5 mL
Jawapan
V = 17.5 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 54.47 mg/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens
CL = 0.035·83 = 2.905 L/h
Kadar infusi
R = CL·Css/S = 2.905·15/0.8 = 54.47 mg/h
Jawapan
R = 54.47 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: τ = 12 h
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar
k = 0.693/4 = 0.1733 h⁻¹
Sela dos
τ = ln(8/1)/0.1733 = 2.079/0.1733 = 12 h
Jawapan
τ = 12 h
Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 8, 12, 24 atau 36 h, dan paras diperiksa semula.