Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Makrolida seperti klaritromisin bertindak dengan:
AMenyekat sintesis asid folik
BMengikat subunit ribosom 50S untuk merencat sintesis protein
CMerencat DNA gyrase
DMerencat sintesis dinding sel
2.FarmakologiSukar
A patient taking long-term hydroxychloroquine for lupus is advised to have regular eye examinations. Why?
AThe drug raises pressure inside the eye
BThe drug can cause retinal toxicity that may be permanent
CThe drug causes cataracts within a few weeks of starting
DThe drug stains the cornea blue
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 8 kg dipreskripsikan 15 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 50 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
8 kg15 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Seorang pesakit seberat 176 lb. Preskripsi ialah 15 mg/kg sebagai dos tunggal, dan stok mengandungi 250 mg dalam 5 mL. Dengan menggunakan 1 kg = 2.2 lb, berapakah isi padu V yang anda berikan?
176 lb15 mg/kg250 mg/5 mL1 kg = 2.2 lb
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit mempunyai klirens lidokain 800 mL/min. Apakah kadar infusi R dalam mg/min yang mengekalkan paras keadaan mantap pada 3 mg/L?
CL = 800 mL/minCss = 3 mg/L
R = mg/min
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 70 kg yang menerima dos tobramycin berkala berada pada keadaan mantap. Sasarannya ialah puncak 10 mg/L dan palung 1 mg/L, dan isi padu taburannya ialah 0.25 L/kg. Dengan menganggap dos IV pantas, apakah dos D yang menaikkan paras dari palung ke puncak?
Jawapan: B · Mengikat subunit ribosom 50S untuk merencat sintesis protein
Mengapa ini jawapannya
Makrolida mengikat subunit 50S ribosom bakteria dan menyekat sintesis protein. Fluorokuinolon merencat DNA gyrase dan beta-laktam dinding sel.
Jawapan
B · Mengikat subunit ribosom 50S untuk merencat sintesis protein
2.Farmakologi
Jawapan: B · The drug can cause retinal toxicity that may be permanent
Mengapa ini jawapannya
Hydroxychloroquine can damage the retina, and the risk rises with dose and duration. Regular screening allows the drug to be stopped before vision is seriously affected.
Jawapan
B · The drug can cause retinal toxicity that may be permanent
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 2.4 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 15·8 = 120 mg
Isi padu
V = 120/50 = 2.4 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 2.4 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 24 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Berat dalam kg
176/2.2 = 80 kg
Dos
15·80 = 1200 mg
Isi padu
V = (1200/250)·5 = 24 mL
Jawapan
V = 24 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 2.4 mg/min
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens dalam L/min
800 mL/min = 0.8 L/min
Kadar infusi
R = 0.8·3 = 2.4 mg/min
Jawapan
R = 2.4 mg/min
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 157.5 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.25·70 = 17.5 L
Dos
D = 17.5·(10 − 1) = 157.5 mg
Jawapan
D = 157.5 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.