Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
A malnourished patient with alcohol dependence needs IV glucose. Which vitamin should be given before or with it?
AThiamine (vitamin B1)
BVitamin D
CVitamin K (phytomenadione)
DVitamin C
2.FarmakologiSukar
Dos intravena 500 mg memberi kepekatan plasma awal 10 mg/L. Berapakah isi padu pengagihan?
A500 L
B5000 L
C5 L
D50 L
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 90 kg. Dos yang dipreskripsikan ialah 25 mg/kg sehari, diberi dalam 3 dos yang sama. Berapakah miligram D yang diberi bagi setiap dos?
90 kg25 mg/kg/hari3× sehari
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Seorang kanak-kanak berberat 18 kg dipreskripsi 10 mg/kg setiap dos suspensi oral yang mengandungi 100 mg dalam 5 mL. Berapakah isi padu V yang anda berikan?
18 kg10 mg/kg100 mg/5 mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 71 kg akan diberi dos pemuat digoxin tablet untuk mencapai paras 0.8 mcg/L. Isi padu taburannya ialah 7 L/kg dan tablet itu mempunyai bioketersediaan F = 0.7. Cari jumlah dos pemuat oral LD dalam mcg.
71 kgVd = 7 L/kgC = 0.8 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang wanita berumur 47 tahun seberat 75 kg dan mempunyai kreatinina serum 3.5 mg/dL (309 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Dos ciprofloxacin yang lazim ialah 500 mg untuk klirens kreatinina 100 mL/min, dan pecahan fe = 0.6 ubat dirembeskan tidak berubah oleh buah pinggang. Dengan menggunakan pecahan dos Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dos terlaras D. Bundarkan kepada nombor bulat yang terdekat.
Giving glucose without thiamine to a thiamine-deficient patient can trigger or worsen Wernicke's encephalopathy. Thiamine is therefore given before or alongside glucose.
Jawapan
A · Thiamine (vitamin B1)
2.Farmakologi
Jawapan: D · 50 L
Mengapa ini jawapannya
Vd = 500 mg ÷ 10 mg/L = 50 L. Ini hampir kepada jumlah air badan, maka ubat tersebar melebihi plasma tetapi tidak disimpan dengan meluas dalam tisu.
Jawapan
D · 50 L
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 750 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Jumlah sehari
25·90 = 2250 mg
Setiap dos
D = 2250/3 = 750 mg
Jawapan
D = 750 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 9 mL
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Dos daripada berat
10·18 = 180 mg
Isi padu
V = (180/100)·5 = 9 mL
Jawapan
V = 9 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 568 mcg
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 7·71 = 497 L
Jumlah ubat aktif yang diperlukan
Vd·C = 497·0.8 = 397.6 mcg
Dos pemuat
LD = 397.6/(1·0.7) = 568 mcg
Jawapan
LD = 568 mcg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 271 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 47)·75/(72·3.5)·0.85 = 23.53 mL/min
Pecahan dos (Dettli)
Q = 1 − 0.6·(1 − 23.53/100) = 0.5412
Dos terlaras
D = 0.5412·500 = 270.6 ≈ 271 mg
Jawapan
D = 271 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah dan disemak dengan maklumat produk.