Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
How should a patient take oral alendronate?
ACrushed into yoghurt with calcium supplements
BWith milk at bedtime, then lying down straight away to aid absorption
CWith plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes
DWith breakfast and coffee to protect the stomach
2.FarmakologiSukar
During general anaesthesia with a volatile agent and suxamethonium (succinylcholine), a patient develops muscle rigidity, rising end-tidal CO2 and a fast-rising temperature. Which drug is the specific treatment?
ANeostigmine
BDantrolene
CNaloxone
DParacetamol
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 22 kg dipreskripsikan 2 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 10 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
22 kg2 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Seorang kanak-kanak berberat 28 kg dipreskripsi 5 mg/kg setiap dos suspensi oral yang mengandungi 40 mg dalam 1 mL. Berapakah isi padu V yang anda berikan?
28 kg5 mg/kg40 mg/1 mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 82 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan aminophylline untuk mencapai paras theophylline sebanyak 12 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg dan faktor garamnya S = 0.8. Cari dos pemuat LD bagi aminophylline dalam mg.
82 kgVd = 0.5 L/kgC = 12 mg/LS = 0.8
LD = mg
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi theophylline berjalan pada 25 mg/h tanpa dos pemuat. Klirens pesakit ialah 2.5 L/h dan separuh hayatnya 6 h. Berapakah paras C selepas 7 h?
R = 25 mg/hCL = 2.5 L/ht½ = 6 ht = 7 h
C = mg/L
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: C · With plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes
Mengapa ini jawapannya
Alendronate is taken first thing in the morning with water only, before food or other drugs. Staying upright reduces the risk of oesophageal ulceration, and food or calcium blocks its absorption.
Jawapan
C · With plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes
2.Farmakologi
Jawapan: B · Dantrolene
Mengapa ini jawapannya
Malignant hyperthermia is caused by uncontrolled calcium release from the sarcoplasmic reticulum. Dantrolene blocks this release, and the triggering agents are stopped at once.
Jawapan
B · Dantrolene
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 4.4 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 2·22 = 44 mg
Isi padu
V = 44/10 = 4.4 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 4.4 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 3.5 mL
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Dos daripada berat
5·28 = 140 mg
Isi padu
V = (140/40)·1 = 3.5 mL
Jawapan
V = 3.5 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 615 mg
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.5·82 = 41 L
Jumlah ubat aktif yang diperlukan
Vd·C = 41·12 = 492 mg
Dos pemuat
LD = 492/(0.8·1) = 615 mg
Jawapan
LD = 615 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: C = 5.546 mg/L
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.