Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Mengapakah kortikosteroid oral jangka panjang tidak patut dihentikan secara tiba-tiba?
AKelenjar adrenal ditindas dan mungkin tidak menghasilkan kortisol yang mencukupi
BSistem imun akan segera menyerang hati dan kelenjar adrenal
CUbat membentuk metabolit toksik apabila dihentikan
DBerhenti menyebabkan kenaikan mendadak glukosa darah
2.FarmakologiSukar
A patient taking metoprolol is also started on verapamil. Which adverse effect is most likely?
AHypoglycaemia and weight gain
BHyperkalaemia and muscle weakness
CSevere bradycardia and heart block
DRebound tachycardia and hypertension
3.Pengiraan dosSederhana
Satu picagari praisi epinefrina (adrenalin) dilabel 1:10 000 (0.1 mg/mL). Preskripsi ialah 1 mg IV semasa henti jantung. Berapakah isi padu V yang anda berikan?
1:10 0001 mg
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Anda perlu menyediakan 100 mL larutan 0.5% (w/v) daripada larutan stok 25% (w/v). Berapa banyak air W yang mesti ditambah pada stok?
C₁ = 25%C₂ = 0.5%V₂ = 100 mL
W = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Vankomisin diberikan sebagai infusi berterusan kepada pesakit yang klirens vankomisinnya 3.5 L/h. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 25 mg/L?
CL = 3.5 L/hCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima vankomisin IV setiap 12 h; klirens vankomisin ialah 3 L/h. Apakah dos D dalam mg yang memberikan purata paras keadaan mantap 25 mg/L?
CL = 3 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 25 mg/L
D = mg
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: A · Kelenjar adrenal ditindas dan mungkin tidak menghasilkan kortisol yang mencukupi
Mengapa ini jawapannya
Terapi steroid menindas paksi hipotalamus–pituitari–adrenal. Penarikan mendadak boleh menyebabkan krisis adrenal, maka dos dikurangkan secara beransur-ansur.
Jawapan
A · Kelenjar adrenal ditindas dan mungkin tidak menghasilkan kortisol yang mencukupi
2.Farmakologi
Jawapan: C · Severe bradycardia and heart block
Mengapa ini jawapannya
Beta blockers and non-dihydropyridine calcium channel blockers (verapamil, diltiazem) both slow heart rate and AV conduction. Together they can cause severe bradycardia, heart block and heart failure.
Jawapan
C · Severe bradycardia and heart block
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 10 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Kepekatan
1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0.1 mg/mL
Isi padu
V = 1/0.1 = 10 mL
Jawapan
V = 10 mL
Label di AS kini menyatakan mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0.1 mg/mL = 1:10 000). Jangan sekali-kali beri epinefrina 1 mg/mL secara IV push.
4.Pengiraan dos
Jawapan: W = 98 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Isi padu stok
V₁ = 0.5·100/25 = 2 mL
Air untuk ditambah
W = 100 − 2 = 98 mL
Jawapan
W = 98 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 87.5 mg/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Kadar infusi
R = 3.5·25 = 87.5 mg/h
Jawapan
R = 87.5 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 900 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.