Farmakologi: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 6 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Pengiraan dos

Dos daripada kekuatan
isi padu = dos / kekuatan
Dos berdasarkan berat
dos = mg/kg × berat badan
Tablet
bilangan = dos / kekuatan tablet
Unit
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Kaedah

  1. Tukar dos yang diarahkan dan kekuatan stok kepada unit yang sama.
  2. Gunakan dikehendaki dibahagi ada didarab kuantiti: (D/H) × Q.
  3. Untuk dos berdasarkan berat, darabkan dengan berat dalam kg dahulu, kemudian bahagikan dos harian dengan bilangan dos.
  4. Anggar dahulu dan semak bahawa jawapan munasabah.

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

2Soalan latihan

1.FarmakologiSederhana

Why is testing for HLA-B*15:02 recommended before carbamazepine in people of some Asian ancestries?

  1. AThis gene variant speeds up the kidney excretion of carbamazepine
  2. BThis gene variant makes carbamazepine ineffective
  3. CIt greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome
  4. DThis gene variant causes carbamazepine to raise blood glucose
2.FarmakologiSukar

Sifat manakah yang menjadikan ubat lebih berkemungkinan merentasi sawar darah–otak?

  1. ACas positif pada pH fisiologi
  2. BBerat molekul besar dan pengikatan protein yang kuat
  3. CKeterlarutan lipid yang tinggi dan saiz kecil
  4. DKeterlarutan air yang tinggi dan pengionan yang kuat
3.Pengiraan dosSederhana
024681010 mL

Seorang kanak-kanak seberat 38 kg dipreskripsikan 4 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 40 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

38 kg4 mg/kg40 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
200 mg/5 mLV = ? mL

Seorang pesakit seberat 57.2 lb. Preskripsi ialah 15 mg/kg sebagai dos tunggal, dan stok mengandungi 200 mg dalam 5 mL. Dengan menggunakan 1 kg = 2.2 lb, berapakah isi padu V yang anda berikan? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

57.2 lb15 mg/kg200 mg/5 mL1 kg = 2.2 lb
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 95 mL/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Vankomisin diberikan sebagai infusi berterusan kepada pesakit yang klirens vankomisinnya 95 mL/min. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 20 mg/L?

CL = 95 mL/minCss = 20 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
61 kg71 · lelakiSCr 1.2 mg/dLfe​ = 0.7D = ? mcg

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang lelaki berumur 71 tahun seberat 61 kg dan mempunyai kreatinina serum 1.2 mg/dL (106 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Dos digoxin yang lazim ialah 250 mcg untuk klirens kreatinina 100 mL/min, dan pecahan fe = 0.7 ubat dirembeskan tidak berubah oleh buah pinggang. Dengan menggunakan pecahan dos Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dos terlaras D. Bundarkan kepada nombor bulat yang terdekat.

71 tahun61 kglelakiSCr = 1.2 mg/dL250 mcgfe = 0.7CrCl biasa 100 mL/min
D = mcg

3Larutan

1.Farmakologi

Jawapan: C · It greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome

Mengapa ini jawapannya

The HLA-B*15:02 allele, common in parts of South-East Asia, is strongly linked to carbamazepine-induced Stevens–Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis. Carriers are given a different drug.

Jawapan

C · It greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome
2.Farmakologi

Jawapan: C · Keterlarutan lipid yang tinggi dan saiz kecil

Mengapa ini jawapannya

Molekul kecil, lipofilik dan tidak terion meresap merentasi membran sel endotelium. Ubat bercas atau besar yang terikat protein kebanyakannya kekal di luar.

Jawapan

C · Keterlarutan lipid yang tinggi dan saiz kecil
3.Pengiraan dos

Jawapan: V = 3.8 mL

Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.

Dos daripada berat badan

D = 4·38 = 152 mg

Isi padu

V = 152/40 = 3.8 mL

Pada picagari

Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.

Jawapan

V = 3.8 mL
4.Pengiraan dos

Jawapan: V = 9.8 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Berat dalam kg

57.2/2.2 = 26 kg

Dos

15·26 = 390 mg

Isi padu

V = (390/200)·5 = 9.75 ≈ 9.8 mL

Jawapan

V = 9.8 mL
5.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 114 mg/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens dalam L/h

95·60/1000 = 5.7 L/h

Kadar infusi

R = 5.7·20 = 114 mg/h

Jawapan

R = 114 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 160 mcg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 71)·61/(72·1.2) = 48.72 mL/min

Pecahan dos (Dettli)

Q = 1 − 0.7·(1 − 48.72/100) = 0.641

Dos terlaras

D = 0.641·250 = 160.3 ≈ 160 mcg

Jawapan

D = 160 mcg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah dan disemak dengan maklumat produk.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology