Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Which side effects are most common when starting gabapentin?
ACough and runny nose
BInsomnia and agitation
CHair loss and weight loss
DDrowsiness and dizziness
2.FarmakologiSukar
A patient on lisinopril for hypertension starts taking ibuprofen every day for knee pain. What is the main concern?
AA higher risk of a dry cough than with lisinopril alone
BA large fall in blood pressure, with fainting and falls on standing up
CFaster liver metabolism of lisinopril, so it stops working
DWeaker blood pressure control, kidney injury and high potassium
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 16 kg dipreskripsikan 20 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 40 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
16 kg20 mg/kg40 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 1.36 mg. Ampul mengandungi 4000 mikrogram setiap mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
1.36 mg4000 mcg/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 61 kg menerima infusi teofilin. Klirensnya ialah 0.04 L/kg/h. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 12 mg/L?
61 kgCL = 0.04 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang lelaki berumur 45 tahun seberat 76 kg dan mempunyai kreatinina serum 2 mg/dL (177 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Dos cefazolin yang lazim ialah 1000 mg setiap 8 h untuk klirens kreatinina 100 mL/min. Dengan mengekalkan sela, dos dikurangkan mengikut kadar klirens kreatinina. Cari dos terlaras D. Bundarkan kepada nombor bulat yang terdekat.
Gabapentin and pregabalin commonly cause sedation, dizziness and unsteadiness, which raise the risk of falls. They also increase sedation when combined with opioids.
Jawapan
D · Drowsiness and dizziness
2.Farmakologi
Jawapan: D · Weaker blood pressure control, kidney injury and high potassium
Mengapa ini jawapannya
NSAIDs block prostaglandins that dilate the afferent arteriole and promote sodium loss. With an ACE inhibitor this can reduce blood pressure control and cause kidney injury and hyperkalaemia, especially if a diuretic is also used.
Jawapan
D · Weaker blood pressure control, kidney injury and high potassium
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 8 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 20·16 = 320 mg
Isi padu
V = 320/40 = 8 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 8 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.34 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Unit yang sama
1.36 mg = 1360 mcg
Isi padu
V = 1360/4000 = 0.34 mL
Jawapan
V = 0.34 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 29.28 mg/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens
CL = 0.04·61 = 2.44 L/h
Kadar infusi
R = 2.44·12 = 29.28 mg/h
Jawapan
R = 29.28 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 501 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 45)·76/(72·2) = 50.14 mL/min
Dos terlaras
D = 1000·50.14/100 = 501.4 ≈ 501 mg
Jawapan
D = 501 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah dan disemak dengan maklumat produk.