Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
A patient is starting doxazosin, an alpha-1 blocker. What should the nurse advise about the first dose?
ATake it in the morning with a cup of strong coffee to stay alert
BTake it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
CTake it only if the urine is darker than usual
DExpect a short rise in blood pressure after the dose
2.FarmakologiSukar
A patient is switched from oral to intravenous morphine. Why is the IV dose lower than the oral dose?
AIV morphine is excreted much more slowly by the kidney than oral morphine
BThe oral route causes tolerance faster than the IV route
CIV morphine is a stronger chemical form of the drug
DOral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 70 kg. Dos yang dipreskripsikan ialah 10 mg/kg sehari, diberi dalam 4 dos yang sama. Berapakah miligram D yang diberi bagi setiap dos?
70 kg10 mg/kg/hari4× sehari
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 3800 unit ubat yang datang sebagai 5000 unit/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
3800 units5000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 96 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan aminophylline untuk mencapai paras theophylline sebanyak 10 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg dan faktor garamnya S = 0.8. Cari dos pemuat LD bagi aminophylline dalam mg.
96 kgVd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LS = 0.8
LD = mg
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 79 kg mengambil teofilin oral (F = 1) setiap 8 h. Klirensnya ialah 0.035 L/kg/h. Setiap dos ialah 250 mg theophylline. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.
CL = 0.035 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 179 kgD = 250 mg
Css,avg = mg/L
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: B · Take it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
Mengapa ini jawapannya
Alpha-1 blockers dilate blood vessels and can cause marked orthostatic hypotension after the first dose. Taking it at bedtime and rising slowly reduces the risk of falls.
Jawapan
B · Take it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
2.Farmakologi
Jawapan: D · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
Mengapa ini jawapannya
Much of an oral morphine dose is metabolised by the liver before reaching the systemic circulation. Equianalgesic tables are used, so the IV dose is a fraction of the oral dose.
Jawapan
D · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 175 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Jumlah sehari
10·70 = 700 mg
Setiap dos
D = 700/4 = 175 mg
Jawapan
D = 175 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.76 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Isi padu
V = 3800/5000 = 0.76 mL
Pada picagari
Pada picagari 1 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.01 mL.
Jawapan
V = 0.76 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 600 mg
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.5·96 = 48 L
Jumlah ubat aktif yang diperlukan
Vd·C = 48·10 = 480 mg
Dos pemuat
LD = 480/(0.8·1) = 600 mg
Jawapan
LD = 600 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: Css,avg = 11.3 mg/L
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.