Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
A patient taking levodopa finds that the drug works poorly after large meals. Which advice is most appropriate?
ATake the drug only at bedtime
BDouble the dose after each meal
CTake every dose with a large glass of milk and a protein snack
DAvoid taking doses at the same time as high-protein meals
2.FarmakologiSukar
A patient took a large paracetamol (acetaminophen) overdose 6 hours ago and feels well. Why is treatment still urgent?
ALiver damage appears 1–3 days later, and early treatment works best
BThe patient is at risk of immediate respiratory arrest
CParacetamol overdose only causes harm if symptoms start in the first hour
DThe drug will cause kidney stones within a few hours
3.Pengiraan dosSederhana
Dos 100 mg diperlukan daripada larutan 5% (b/i). Isi padu V manakah yang mengandungi dos ini?
100 mg5% w/v
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 560 unit ubat yang datang sebagai 1000 unit/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
560 units1000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 73 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan aminophylline untuk mencapai paras theophylline sebanyak 15 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg dan faktor garamnya S = 0.8. Cari dos pemuat LD bagi aminophylline dalam mg.
73 kgVd = 0.5 L/kgC = 15 mg/LS = 0.8
LD = mg
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima vankomisin IV setiap 12 h; klirens vankomisin ialah 4 L/h. Apakah dos D dalam mg yang memberikan purata paras keadaan mantap 25 mg/L?
CL = 4 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 25 mg/L
D = mg
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: D · Avoid taking doses at the same time as high-protein meals
Mengapa ini jawapannya
Dietary amino acids compete with levodopa for absorption in the gut and transport into the brain. Spreading protein through the day or timing doses away from high-protein meals improves the effect.
Jawapan
D · Avoid taking doses at the same time as high-protein meals
2.Farmakologi
Jawapan: A · Liver damage appears 1–3 days later, and early treatment works best
Mengapa ini jawapannya
Paracetamol overdose often causes few symptoms at first, while the toxic metabolite damages the liver. Liver injury peaks after about 3 days, so the decision to treat is based on the timed blood level, not on symptoms.
Jawapan
A · Liver damage appears 1–3 days later, and early treatment works best
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 2 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Kepekatan
5% = 50 mg/mL
Isi padu
V = 100/50 = 2 mL
Jawapan
V = 2 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.56 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Isi padu
V = 560/1000 = 0.56 mL
Pada picagari
Pada picagari 1 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.01 mL.
Jawapan
V = 0.56 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 684.4 mg
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.5·73 = 36.5 L
Jumlah ubat aktif yang diperlukan
Vd·C = 36.5·15 = 547.5 mg
Dos pemuat
LD = 547.5/(0.8·1) = 684.4 mg
Jawapan
LD = 684.4 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 1200 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.