Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Which blood test is commonly used to monitor a continuous infusion of unfractionated heparin?
AINR (international normalised ratio, prothrombin time)
BSerum potassium
CActivated partial thromboplastin time (aPTT)
DHaemoglobin A1c
2.FarmakologiSukar
Seorang wanita warga emas yang mula mengambil SSRI dua minggu lalu kini keliru, dan natrium plasmanya rendah. Apakah mekanisme yang paling mungkin?
ARembesan ADH tidak sesuai akibat SSRI yang menyebabkan pengekalan air
BPeningkatan rembesan aldosteron
CKehilangan natrium melalui cirit-birit teruk yang disebabkan oleh SSRI
DKerosakan langsung pada kelenjar adrenal
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 18 kg. Dos yang dipreskripsikan ialah 25 mg/kg sehari, diberi dalam 4 dos yang sama. Berapakah miligram D yang diberi bagi setiap dos?
18 kg25 mg/kg/hari4× sehari
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Seorang kanak-kanak berberat 16 kg dipreskripsi 5 mg/kg setiap dos suspensi oral yang mengandungi 250 mg dalam 5 mL. Berapakah isi padu V yang anda berikan?
16 kg5 mg/kg250 mg/5 mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV tobramycin, paras ialah 6 mg/L pada 1 h dan 3 mg/L pada 4 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari pemalar kadar penyingkiran k.
C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 3 mg/L (4 h)
k = h⁻¹
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi theophylline dimulakan tanpa dos pemuat. Separuh hayat pesakit ini ialah 9 h. Berapa lama t untuk mencapai 95% paras keadaan mantap?
t½ = 9 h95% Css
t = h
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: C · Activated partial thromboplastin time (aPTT)
Mengapa ini jawapannya
Unfractionated heparin is often monitored with the aPTT, and the infusion rate is adjusted according to a protocol. Low-molecular-weight heparins usually do not need routine aPTT checks.
Jawapan
C · Activated partial thromboplastin time (aPTT)
2.Farmakologi
Jawapan: A · Rembesan ADH tidak sesuai akibat SSRI yang menyebabkan pengekalan air
Mengapa ini jawapannya
SSRI boleh menyebabkan sindrom rembesan hormon antidiuretik tidak sesuai (SIADH), terutamanya pada warga emas. Pengekalan air mencairkan natrium plasma, menyebabkan hiponatremia dan kekeliruan.
Jawapan
A · Rembesan ADH tidak sesuai akibat SSRI yang menyebabkan pengekalan air
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 112.5 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Jumlah sehari
25·18 = 450 mg
Setiap dos
D = 450/4 = 112.5 mg
Jawapan
D = 112.5 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 1.6 mL
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Dos daripada berat
5·16 = 80 mg
Isi padu
V = (80/250)·5 = 1.6 mL
Jawapan
V = 1.6 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: k = 0.231 h⁻¹
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar penyingkiran
k = ln(6/3)/3 = 0.6931/3 = 0.231 h⁻¹
Jawapan
k = 0.231 h⁻¹
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: t = 38.9 h
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar
k = 0.693/9 = 0.07702 h⁻¹
Masa untuk mencapai pecahan keadaan mantap yang diberikan
t = −ln(1 − 0.95)/0.07702 = 2.996/0.07702 = 38.9 h