Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Which rule applies when giving phenytoin intravenously?
AGive it in the same line as other drugs without flushing
BMix or flush it only with normal saline and give it slowly
CGive it as a rapid push to stop seizures faster
DMix it with glucose 5% to prevent low blood sugar
2.FarmakologiSukar
Probenesid telah digunakan untuk menaikkan paras penisilin plasma. Bagaimanakah ia melakukannya?
AIa merencat metabolisme hati penisilin
BIa menggantikan penisilin daripada protein plasma
CIa menyekat rembesan tubul penisilin di buah pinggang
DIa meningkatkan penyerapan penisilin daripada usus kecil
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 90 kg dan dipreskripsikan 10 mg/kg sebagai dos tunggal. Cari dos D dalam mg.
90 kg10 mg/kg
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Satu infusi mengandungi 25000 unit ubat dalam 1000 mL. Preskripsi ialah 1250 unit sejam. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j?
25000 unit/1000 mL1250 unit/h
R = mL/h
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 82 kg akan menerima infusi aminofilin (faktor garam S = 0.8: 80% aminofilin ialah teofilin). Klirens teofilin ialah 0.03 L/kg/h. Apakah kadar infusi aminofilin R dalam mg/h yang memberikan paras teofilin keadaan mantap 12 mg/L?
82 kgCL = 0.03 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0.8
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Separuh hayat gentamicin seorang pesakit ialah 3 h. Sasarannya ialah puncak 10 mg/L dan palung 0.5 mg/L. Dengan menganggap dos IV pantas dan penyingkiran tertib pertama, apakah sela dos τ yang membolehkan paras jatuh dari puncak ke palung? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
t½ = 3 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
τ = h
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: B · Mix or flush it only with normal saline and give it slowly
Mengapa ini jawapannya
Phenytoin precipitates in glucose solutions, so only normal saline is used. Rapid infusion can cause hypotension and arrhythmias, so the rate is limited and the patient is monitored.
Jawapan
B · Mix or flush it only with normal saline and give it slowly
2.Farmakologi
Jawapan: C · Ia menyekat rembesan tubul penisilin di buah pinggang
Mengapa ini jawapannya
Penisilin dirembeskan sebahagian besarnya oleh pengangkut anion organik dalam tubul proksimal. Probenesid bersaing untuk pengangkut ini, maka penisilin dirembeskan lebih perlahan dan parasnya kekal lebih tinggi.
Jawapan
C · Ia menyekat rembesan tubul penisilin di buah pinggang
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 900 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Dos
10·90 = 900 mg
Jawapan
D = 900 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: R = 50 mL/h
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Kepekatan
25000/1000 = 25 unit/mL
Kadar pam
R = 1250/25 = 50 mL/h
Jawapan
R = 50 mL/h
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 36.9 mg/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens
CL = 0.03·82 = 2.46 L/h
Kadar infusi
R = CL·Css/S = 2.46·12/0.8 = 36.9 mg/h
Jawapan
R = 36.9 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: τ = 13 h
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar
k = 0.693/3 = 0.231 h⁻¹
Sela dos
τ = ln(10/0.5)/0.231 = 2.996/0.231 = 12.97 ≈ 13 h
Jawapan
τ = 13 h
Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 8, 12, 24 atau 36 h, dan paras diperiksa semula.