Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Which adverse effect of ciprofloxacin should a patient report at once?
AA slightly bitter or metallic taste for a while after each dose
BPain or swelling in a tendon, such as the Achilles tendon
CMild tiredness in the first few days
DDarker stools than usual
2.FarmakologiSukar
Probenesid telah digunakan untuk menaikkan paras penisilin plasma. Bagaimanakah ia melakukannya?
AIa merencat metabolisme hati penisilin
BIa menggantikan penisilin daripada protein plasma
CIa menyekat rembesan tubul penisilin di buah pinggang
DIa meningkatkan penyerapan penisilin daripada usus kecil
3.Pengiraan dosSederhana
Satu ampul epinefrina (adrenalin) dilabel 1:1000 (1 mg/mL). Preskripsi ialah 0.5 mg IM untuk anafilaksis. Berapakah isi padu V yang anda sedut?
1:10000.5 mg
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Satu infusi mengandungi 50000 unit ubat dalam 1000 mL. Preskripsi ialah 1000 unit sejam. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j?
50000 unit/1000 mL1000 unit/h
R = mL/h
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 100 mg gentamicin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 7 mg/L dan separuh hayatnya ialah 2.5 h. Cari isi padu taburan Vd.
D = 100 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 2.5 h
Vd = L
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Separuh hayat gentamicin seorang pesakit ialah 2 h. Sasarannya ialah puncak 8 mg/L dan palung 1 mg/L. Dengan menganggap dos IV pantas dan penyingkiran tertib pertama, apakah sela dos τ yang membolehkan paras jatuh dari puncak ke palung? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
t½ = 2 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: B · Pain or swelling in a tendon, such as the Achilles tendon
Mengapa ini jawapannya
Fluoroquinolones can cause tendinitis and tendon rupture. Patients should stop exercise and report tendon pain promptly.
Jawapan
B · Pain or swelling in a tendon, such as the Achilles tendon
2.Farmakologi
Jawapan: C · Ia menyekat rembesan tubul penisilin di buah pinggang
Mengapa ini jawapannya
Penisilin dirembeskan sebahagian besarnya oleh pengangkut anion organik dalam tubul proksimal. Probenesid bersaing untuk pengangkut ini, maka penisilin dirembeskan lebih perlahan dan parasnya kekal lebih tinggi.
Jawapan
C · Ia menyekat rembesan tubul penisilin di buah pinggang
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.5 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Kepekatan
1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL
Isi padu
V = 0.5/1 = 0.5 mL
Jawapan
V = 0.5 mL
Label di AS kini menyatakan mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0.1 mg/mL = 1:10 000). Jangan sekali-kali beri epinefrina 1 mg/mL secara IV push.
4.Pengiraan dos
Jawapan: R = 20 mL/h
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Kepekatan
50000/1000 = 50 unit/mL
Kadar pam
R = 1000/50 = 20 mL/h
Jawapan
R = 20 mL/h
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: Vd = 14.29 L
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 100/7 = 14.29 L
Jawapan
Vd = 14.29 L
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: τ = 6 h
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar
k = 0.693/2 = 0.3466 h⁻¹
Sela dos
τ = ln(8/1)/0.3466 = 2.079/0.3466 = 6 h
Jawapan
τ = 6 h
Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 8, 12, 24 atau 36 h, dan paras diperiksa semula.