Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
A patient is starting doxazosin, an alpha-1 blocker. What should the nurse advise about the first dose?
ATake it in the morning with a cup of strong coffee to stay alert
BTake it only if the urine is darker than usual
CTake it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
DExpect a short rise in blood pressure after the dose
2.FarmakologiSukar
A patient who used heroin a few hours ago is given a first dose of buprenorphine and quickly develops severe withdrawal. Why?
ABuprenorphine is a pure antagonist like naloxone with no agonist effect
BBuprenorphine causes an allergic reaction in heroin users
CBuprenorphine has no effect at opioid receptors
DBuprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin
3.Pengiraan dosSederhana
Dos 300 mg diperlukan daripada larutan 10% (b/i). Isi padu V manakah yang mengandungi dos ini?
300 mg10% w/v
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 6800 unit ubat yang datang sebagai 10000 unit/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
6800 units10000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 170 mg tobramycin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 8 mg/L dan separuh hayatnya ialah 2 h. Cari isi padu taburan Vd.
D = 170 mgC₀ = 8 mg/Lt½ = 2 h
Vd = L
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 52 kg mengambil teofilin oral (F = 1) setiap 12 h. Klirensnya ialah 0.045 L/kg/h. Setiap dos ialah 500 mg theophylline. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.
Jawapan: C · Take it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
Mengapa ini jawapannya
Alpha-1 blockers dilate blood vessels and can cause marked orthostatic hypotension after the first dose. Taking it at bedtime and rising slowly reduces the risk of falls.
Jawapan
C · Take it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
2.Farmakologi
Jawapan: D · Buprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin
Mengapa ini jawapannya
Buprenorphine binds mu receptors more strongly than heroin but activates them less, so it can precipitate withdrawal. Induction is started when the patient already has mild to moderate withdrawal signs.
Jawapan
D · Buprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 3 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Kepekatan
10% = 100 mg/mL
Isi padu
V = 300/100 = 3 mL
Jawapan
V = 3 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.68 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Isi padu
V = 6800/10000 = 0.68 mL
Pada picagari
Pada picagari 1 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.01 mL.
Jawapan
V = 0.68 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: Vd = 21.25 L
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 170/8 = 21.25 L
Jawapan
Vd = 21.25 L
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: Css,avg = 17.81 mg/L
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.