Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Kesan sampingan lazim manakah yang tipikal bagi perencat ACE?
ABatuk kering
BHipoglisemia
CBengkak buku lali yang disebabkan oleh vasodilasi
DBradikardia
2.FarmakologiSukar
Why must several weeks pass before starting an MAO inhibitor after stopping fluoxetine?
AFluoxetine must first be converted into an MAO inhibitor
BFluoxetine permanently and irreversibly blocks MAO enzymes
CMAO inhibitors are absorbed only after fluoxetine is gone
DFluoxetine and its active metabolite have very long half-lives
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 12 kg dipreskripsikan 7.5 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 10 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
12 kg7.5 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Seorang pesakit seberat 129.8 lb. Preskripsi ialah 5 mg/kg sebagai dos tunggal, dan stok mengandungi 40 mg dalam 1 mL. Dengan menggunakan 1 kg = 2.2 lb, berapakah isi padu V yang anda berikan? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
129.8 lb5 mg/kg40 mg/1 mL1 kg = 2.2 lb
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 54 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan aminophylline untuk mencapai paras theophylline sebanyak 12 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg dan faktor garamnya S = 0.8. Cari dos pemuat LD bagi aminophylline dalam mg.
54 kgVd = 0.5 L/kgC = 12 mg/LS = 0.8
LD = mg
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 57 kg mengambil aminofilin oral (S = 0.8, F = 1) setiap 12 h. Klirens teofilin ialah 0.03 L/kg/h. Setiap dos ialah 300 mg aminophylline. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.
ACE juga memecahkan bradikinin. Apabila direncat, bradikinin terkumpul di saluran udara dan menyebabkan batuk kering berterusan pada sesetengah pesakit.
Jawapan
A · Batuk kering
2.Farmakologi
Jawapan: D · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives
Mengapa ini jawapannya
Norfluoxetine, the active metabolite of fluoxetine, stays in the body for weeks. A long washout is needed before an MAOI to avoid serotonin syndrome.
Jawapan
D · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 9 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 7.5·12 = 90 mg
Isi padu
V = 90/10 = 9 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 9 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 7.4 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Berat dalam kg
129.8/2.2 = 59 kg
Dos
5·59 = 295 mg
Isi padu
V = (295/40)·1 = 7.375 ≈ 7.4 mL
Jawapan
V = 7.4 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 405 mg
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.5·54 = 27 L
Jumlah ubat aktif yang diperlukan
Vd·C = 27·12 = 324 mg
Dos pemuat
LD = 324/(0.8·1) = 405 mg
Jawapan
LD = 405 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: Css,avg = 11.7 mg/L
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.