Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Bagaimanakah metformin terutamanya menurunkan glukosa darah?
AIa menggantikan insulin yang hilang
BIa merangsang pembebasan insulin daripada pankreas
CIa menyekat penyerapan glukosa di buah pinggang
DIa mengurangkan penghasilan glukosa oleh hati
2.FarmakologiSukar
A nurse calculates a child's dose and finds it is ten times higher than the usual range in the drug reference. What should the nurse do?
AGive the dose, because the prescriber is responsible for the order
BGive one tenth of the dose without telling anyone
CWithhold it, recheck the calculation and clarify with the prescriber
DGive half the dose as a compromise
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 24 kg dipreskripsikan 4 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 10 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
24 kg4 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Seorang kanak-kanak berberat 28 kg dipreskripsi 10 mg/kg setiap dos suspensi oral yang mengandungi 100 mg dalam 5 mL. Berapakah isi padu V yang anda berikan?
28 kg10 mg/kg100 mg/5 mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV tobramycin, paras ialah 10 mg/L pada 1 h dan 2.5 mg/L pada 7 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.
C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 2.5 mg/L (7 h)
t½ = h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang lelaki berumur 75 tahun seberat 53 kg dan mempunyai kreatinina serum 1.6 mg/dL (141 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Regimen gentamicin yang lazim ialah 80 mg setiap 8 h untuk klirens kreatinina 100 mL/min. Dengan mengekalkan dos, sela dipanjangkan mengikut kadar penurunan klirens. Cari sela dos baharu τ. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
Jawapan: D · Ia mengurangkan penghasilan glukosa oleh hati
Mengapa ini jawapannya
Metformin terutamanya mengurangkan glukoneogenesis hepatik dan memperbaik kepekaan insulin. Kerana ia tidak merangsang pembebasan insulin, hipoglisemia jarang berlaku jika digunakan sendirian.
Jawapan
D · Ia mengurangkan penghasilan glukosa oleh hati
2.Farmakologi
Jawapan: C · Withhold it, recheck the calculation and clarify with the prescriber
Mengapa ini jawapannya
Doses outside the safe range must be questioned before administration. The nurse holds the dose, rechecks the weight and calculation and contacts the prescriber or pharmacist.
Jawapan
C · Withhold it, recheck the calculation and clarify with the prescriber
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 9.6 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 4·24 = 96 mg
Isi padu
V = 96/10 = 9.6 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 9.6 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 14 mL
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Dos daripada berat
10·28 = 280 mg
Isi padu
V = (280/100)·5 = 14 mL
Jawapan
V = 14 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: t½ = 3 h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar penyingkiran
k = ln(10/2.5)/6 = 1.386/6 = 0.231 h⁻¹
Separuh hayat
t½ = 0.693/0.231 = 3 h
Jawapan
t½ = 3 h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: τ = 26.8 h
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 75)·53/(72·1.6) = 29.9 mL/min
Sela baharu
τ = 8·100/29.9 = 26.75 ≈ 26.8 h
Jawapan
τ = 26.8 h
Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 12, 24, 36 atau 48 h.