Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Which adverse effect is a well-known risk of zidovudine?
AOrange-red colouring of the urine and tears
BGum overgrowth
CRed–green colour blindness
DBone marrow suppression, especially anaemia
2.FarmakologiSukar
A patient with epilepsy needs pain relief. Why is tramadol used with caution?
AIt causes a sharp rise in blood glucose
BIt lowers the seizure threshold
CIt speeds up the metabolism of all antiepileptic drugs
DIt always causes respiratory arrest in epilepsy
3.Pengiraan dosSederhana
Dos 1000 mg diperlukan daripada larutan 10% (b/i). Isi padu V manakah yang mengandungi dos ini?
1000 mg10% w/v
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Seorang pesakit seberat 96.8 lb. Preskripsi ialah 15 mg/kg sebagai dos tunggal, dan stok mengandungi 100 mg dalam 1 mL. Dengan menggunakan 1 kg = 2.2 lb, berapakah isi padu V yang anda berikan?
96.8 lb15 mg/kg100 mg/1 mL1 kg = 2.2 lb
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV gentamicin, paras ialah 7 mg/L pada 1 h dan 0.9 mg/L pada 7 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.
C1 = 7 mg/L (1 h)C2 = 0.9 mg/L (7 h)
t½ = h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 78 kg mempunyai paras phenytoin sebanyak 9 mg/L; sasarannya ialah 15 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai phenytoin sodium (S = 0.92), dan isi padu taburannya ialah 0.7 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?
78 kgVd = 0.7 L/kgC = 9 → 15 mg/LS = 0.92
LD = mg
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: D · Bone marrow suppression, especially anaemia
Mengapa ini jawapannya
Zidovudine, a nucleoside reverse transcriptase inhibitor, can cause anaemia and neutropenia. Blood counts are checked regularly during treatment.
Jawapan
D · Bone marrow suppression, especially anaemia
2.Farmakologi
Jawapan: B · It lowers the seizure threshold
Mengapa ini jawapannya
Tramadol can cause seizures, especially at high doses or with other drugs that lower the seizure threshold. Its serotonergic action also raises the risk of serotonin syndrome.
Jawapan
B · It lowers the seizure threshold
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 10 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Kepekatan
10% = 100 mg/mL
Isi padu
V = 1000/100 = 10 mL
Jawapan
V = 10 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 6.6 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Berat dalam kg
96.8/2.2 = 44 kg
Dos
15·44 = 660 mg
Isi padu
V = (660/100)·1 = 6.6 mL
Jawapan
V = 6.6 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: t½ = 2.027 h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar penyingkiran
k = ln(7/0.9)/6 = 2.051/6 = 0.3419 h⁻¹
Separuh hayat
t½ = 0.693/0.3419 = 2.027 h
Jawapan
t½ = 2.027 h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 356.1 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.7·78 = 54.6 L
Kenaikan yang diperlukan
15 − 9 = 6 mg/L
Dos pemuat
LD = 54.6·6/(0.92·1) = 356.1 mg
Jawapan
LD = 356.1 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.