Farmakologi: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 6 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Pengiraan dos

Dos daripada kekuatan
isi padu = dos / kekuatan
Dos berdasarkan berat
dos = mg/kg × berat badan
Tablet
bilangan = dos / kekuatan tablet
Unit
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Kaedah

  1. Tukar dos yang diarahkan dan kekuatan stok kepada unit yang sama.
  2. Gunakan dikehendaki dibahagi ada didarab kuantiti: (D/H) × Q.
  3. Untuk dos berdasarkan berat, darabkan dengan berat dalam kg dahulu, kemudian bahagikan dos harian dengan bilangan dos.
  4. Anggar dahulu dan semak bahawa jawapan munasabah.

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

2Soalan latihan

1.FarmakologiSederhana

Why are patients taking simvastatin often advised to avoid large amounts of grapefruit juice?

  1. AGrapefruit blocks cholesterol absorption and causes low cholesterol
  2. BGrapefruit speeds up simvastatin breakdown in the liver, so the drug stops working
  3. CGrapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
  4. DGrapefruit makes the tablet dissolve in the mouth
2.FarmakologiSukar

A patient taking warfarin asks for something for a headache. Which drug is usually the safest choice?

  1. ANaproxen
  2. BIbuprofen, at the lowest dose
  3. CAspirin
  4. DParacetamol (acetaminophen)
3.Pengiraan dosSederhana
024681010 mL

Seorang kanak-kanak seberat 40 kg dipreskripsikan 4 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 25 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

40 kg4 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
20k unit500 mL? mL/h2000 unit/h

Satu infusi mengandungi 20000 unit ubat dalam 500 mL. Preskripsi ialah 2000 unit sejam. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j?

20000 unit/500 mL2000 unit/h
R = mL/h
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/hCL = 0.05 L/kg/h84 kg

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 84 kg menerima infusi teofilin. Klirensnya ialah 0.05 L/kg/h. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 12 mg/L?

84 kgCL = 0.05 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 0.5 L/kg3 → 10 mg/LLD = ? mg52 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 52 kg mempunyai paras theophylline sebanyak 3 mg/L; sasarannya ialah 10 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai aminophylline (S = 0.8), dan isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?

52 kgVd = 0.5 L/kgC = 3 → 10 mg/LS = 0.8
LD = mg

3Larutan

1.Farmakologi

Jawapan: C · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk

Mengapa ini jawapannya

Grapefruit compounds inhibit intestinal CYP3A4, so more simvastatin is absorbed. Higher levels increase the risk of muscle damage; drugs such as some calcium channel blockers and ciclosporin are also affected.

Jawapan

C · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
2.Farmakologi

Jawapan: D · Paracetamol (acetaminophen)

Mengapa ini jawapannya

NSAIDs and aspirin impair platelet function and can cause GI bleeding, which adds to warfarin's bleeding risk. Paracetamol is usually preferred, though regular high doses can raise the INR.

Jawapan

D · Paracetamol (acetaminophen)
3.Pengiraan dos

Jawapan: V = 6.4 mL

Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.

Dos daripada berat badan

D = 4·40 = 160 mg

Isi padu

V = 160/25 = 6.4 mL

Pada picagari

Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.

Jawapan

V = 6.4 mL
4.Pengiraan dos

Jawapan: R = 50 mL/h

Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.

Kepekatan

20000/500 = 40 unit/mL

Kadar pam

R = 2000/40 = 50 mL/h

Jawapan

R = 50 mL/h
5.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 50.4 mg/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.05·84 = 4.2 L/h

Kadar infusi

R = 4.2·12 = 50.4 mg/h

Jawapan

R = 50.4 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 227.5 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.5·52 = 26 L

Kenaikan yang diperlukan

10 − 3 = 7 mg/L

Dos pemuat

LD = 26·7/(0.8·1) = 227.5 mg

Jawapan

LD = 227.5 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology