Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
1000 mL of IV fluid is to be given over 8 hours with a pump. What rate should be set?
A80 mL/h
B125 mL/h
C100 mL/h
D250 mL/h
2.FarmakologiSukar
A malnourished patient with low serum albumin shows nystagmus and unsteady gait. Her total phenytoin level is within range. What is the most likely explanation?
ALow albumin speeds up phenytoin metabolism
BMore phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise
CThe total level is high, but the laboratory is wrong
DLow albumin makes phenytoin bind more tightly, so the drug is less active
3.Pengiraan dosSederhana
Berapa miligram ubat m terdapat dalam 100 mL larutan 20% (b/i)?
20% w/v100 mL
m = mg
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 0.94 mg. Ampul mengandungi 1000 mikrogram setiap mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
0.94 mg1000 mcg/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV tobramycin, paras ialah 10 mg/L pada 2 h dan 5 mg/L pada 4 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.
C1 = 10 mg/L (2 h)C2 = 5 mg/L (4 h)
t½ = h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 68 kg mempunyai paras digoxin sebanyak 0.6 mcg/L; sasarannya ialah 1 mcg/L. Isi padu taburannya ialah 7 L/kg dan tablet mempunyai F = 0.7. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?
68 kgVd = 7 L/kgC = 0.6 → 1 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: B · 125 mL/h
Mengapa ini jawapannya
1000 mL ÷ 8 h = 125 mL/h. Infusion pumps are set in mL per hour.
Jawapan
B · 125 mL/h
2.Farmakologi
Jawapan: B · More phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise
Mengapa ini jawapannya
Phenytoin is highly protein bound. When albumin is low, the free fraction rises, so toxicity can occur with a "normal" total level; a free phenytoin level or corrected level is more useful.
Jawapan
B · More phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise
3.Pengiraan dos
Jawapan: m = 20000 mg
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Kepekatan
20% = 20 g/100 mL = 200 mg/mL
Jisim ubat
m = 200·100 = 20000 mg
Jawapan
m = 20000 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.94 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Unit yang sama
0.94 mg = 940 mcg
Isi padu
V = 940/1000 = 0.94 mL
Jawapan
V = 0.94 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: t½ = 2 h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar penyingkiran
k = ln(10/5)/2 = 0.6931/2 = 0.3466 h⁻¹
Separuh hayat
t½ = 0.693/0.3466 = 2 h
Jawapan
t½ = 2 h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 272 mcg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 7·68 = 476 L
Kenaikan yang diperlukan
1 − 0.6 = 0.4 mcg/L
Dos pemuat
LD = 476·0.4/(1·0.7) = 272 mcg
Jawapan
LD = 272 mcg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.