Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Mengapakah pesakit yang mengambil klozapin memerlukan kiraan darah berkala?
AIa sering menyebabkan anemia kekurangan zat besi
BIa menaikkan kiraan platelet dengan berbahaya
CIa mengubah kumpulan darah
DIa boleh menyebabkan agranulositosis
2.FarmakologiSukar
A patient with Parkinson's disease has nausea. Why should metoclopramide be avoided?
AIt increases dopamine levels in the brain too much and causes psychosis
BIt blocks dopamine receptors in the brain and can worsen the parkinsonism
CIt inhibits the absorption of all oral drugs
DIt causes severe diarrhoea in Parkinson's disease
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 25 kg dipreskripsikan 4 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 20 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
25 kg4 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Seorang pesakit seberat 30.8 lb. Preskripsi ialah 5 mg/kg sebagai dos tunggal, dan stok mengandungi 250 mg dalam 5 mL. Dengan menggunakan 1 kg = 2.2 lb, berapakah isi padu V yang anda berikan?
30.8 lb5 mg/kg250 mg/5 mL1 kg = 2.2 lb
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 50 kg akan menerima infusi aminofilin (faktor garam S = 0.8: 80% aminofilin ialah teofilin). Klirens teofilin ialah 0.045 L/kg/h. Apakah kadar infusi aminofilin R dalam mg/h yang memberikan paras teofilin keadaan mantap 10 mg/L?
50 kgCL = 0.045 L/kg/hCss = 10 mg/LS = 0.8
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi vancomycin berjalan pada 100 mg/h tanpa dos pemuat. Klirens pesakit ialah 5 L/h dan separuh hayatnya 8 h. Berapakah paras C selepas 4 h?
R = 100 mg/hCL = 5 L/ht½ = 8 ht = 4 h
C = mg/L
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: D · Ia boleh menyebabkan agranulositosis
Mengapa ini jawapannya
Klozapin boleh menyebabkan neutropenia teruk (agranulositosis). Kiraan sel darah putih dan neutrofil berkala membolehkan rawatan dihentikan sebelum jangkitan yang mengancam nyawa berlaku.
Jawapan
D · Ia boleh menyebabkan agranulositosis
2.Farmakologi
Jawapan: B · It blocks dopamine receptors in the brain and can worsen the parkinsonism
Mengapa ini jawapannya
Metoclopramide crosses the blood–brain barrier and antagonises D2 receptors. In Parkinson's disease this worsens rigidity and bradykinesia, so antiemetics that do not block central dopamine receptors are preferred.
Jawapan
B · It blocks dopamine receptors in the brain and can worsen the parkinsonism
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 5 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 4·25 = 100 mg
Isi padu
V = 100/20 = 5 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 5 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 1.4 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Berat dalam kg
30.8/2.2 = 14 kg
Dos
5·14 = 70 mg
Isi padu
V = (70/250)·5 = 1.4 mL
Jawapan
V = 1.4 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 28.13 mg/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens
CL = 0.045·50 = 2.25 L/h
Kadar infusi
R = CL·Css/S = 2.25·10/0.8 = 28.13 mg/h
Jawapan
R = 28.13 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: C = 5.858 mg/L
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.