Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Why should NSAIDs be used with caution in some people with asthma?
AThey cause mucus plugs by drying the airways
BThey block the anti-inflammatory effect of inhaled corticosteroids
CThey can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
DThey increase the clearance of salbutamol
2.FarmakologiSukar
A patient on disulfiram becomes flushed, nauseated and has palpitations after using a mouthwash. What is the most likely cause?
ADisulfiram toxicity from taking too many tablets by mistake
BAlcohol in the mouthwash caused a disulfiram–alcohol reaction
CAn allergy to mint flavouring in the mouthwash
DLow blood glucose from skipping breakfast
3.Pengiraan dosSederhana
Dos 100 mg diperlukan daripada larutan 20% (b/i). Isi padu V manakah yang mengandungi dos ini?
100 mg20% w/v
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Anda perlu menyediakan 100 mL larutan 2.5% (w/v) daripada larutan stok 20% (w/v). Berapakah isi padu stok V₁ yang anda perlukan?
C₁ = 20%C₂ = 2.5%V₂ = 100 mL
V₁ = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 140 mg gentamicin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 6 mg/L dan separuh hayatnya ialah 3.5 h. Cari isi padu taburan Vd.
D = 140 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 3.5 h
Vd = L
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 100 kg mempunyai paras theophylline sebanyak 6 mg/L; sasarannya ialah 12 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai aminophylline (S = 0.8), dan isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?
100 kgVd = 0.5 L/kgC = 6 → 12 mg/LS = 0.8
LD = mg
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: C · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
Mengapa ini jawapannya
In aspirin-exacerbated respiratory disease, COX inhibition increases leukotriene production, causing bronchospasm. These patients should avoid aspirin and other non-selective NSAIDs.
Jawapan
C · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
2.Farmakologi
Jawapan: B · Alcohol in the mouthwash caused a disulfiram–alcohol reaction
Mengapa ini jawapannya
Disulfiram reactions can occur with small amounts of alcohol in mouthwash, cough syrups, sauces or aftershave. Patients are taught to check labels and avoid all alcohol-containing products.
Jawapan
B · Alcohol in the mouthwash caused a disulfiram–alcohol reaction
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.5 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Kepekatan
20% = 200 mg/mL
Isi padu
V = 100/200 = 0.5 mL
Jawapan
V = 0.5 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V₁ = 12.5 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Isi padu stok
V₁ = 2.5·100/20 = 12.5 mL
Jawapan
V₁ = 12.5 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: Vd = 23.33 L
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 140/6 = 23.33 L
Jawapan
Vd = 23.33 L
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 375 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.5·100 = 50 L
Kenaikan yang diperlukan
12 − 6 = 6 mg/L
Dos pemuat
LD = 50·6/(0.8·1) = 375 mg
Jawapan
LD = 375 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.