Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
A woman taking tamoxifen should report which symptom promptly?
ASlightly dry skin
BMild hot flushes, especially at night, in the first months
CMild tiredness in the afternoon
DUnusual vaginal bleeding or a painful swollen leg
2.FarmakologiSukar
Kelas ubat manakah yang boleh menyebabkan hiperkalemia yang mengancam nyawa apabila digabungkan dengan perencat ACE?
ADiuretik penjimat kalium seperti spironolakton
BDiuretik gelung seperti furosemid intravena dos tinggi
CPerencat pam proton
DDiuretik tiazid
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 25 kg dipreskripsikan 4 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 20 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
25 kg4 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Satu infusi mengandungi 20000 unit ubat dalam 500 mL. Preskripsi ialah 800 unit sejam. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j?
20000 unit/500 mL800 unit/h
R = mL/h
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 52 kg menerima infusi teofilin. Klirensnya ialah 0.04 L/kg/h. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 12 mg/L?
52 kgCL = 0.04 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Separuh hayat gentamicin seorang pesakit ialah 2.5 h. Sasarannya ialah puncak 7 mg/L dan palung 0.5 mg/L. Dengan menganggap dos IV pantas dan penyingkiran tertib pertama, apakah sela dos τ yang membolehkan paras jatuh dari puncak ke palung? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
t½ = 2.5 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
τ = h
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: D · Unusual vaginal bleeding or a painful swollen leg
Mengapa ini jawapannya
Tamoxifen has oestrogen-like effects on the uterus and clotting, increasing the risk of endometrial cancer and venous thromboembolism. Hot flushes are common and expected.
Jawapan
D · Unusual vaginal bleeding or a painful swollen leg
2.Farmakologi
Jawapan: A · Diuretik penjimat kalium seperti spironolakton
Mengapa ini jawapannya
Perencat ACE menurunkan aldosteron dan spironolakton menyekat reseptornya; bersama-sama, ia mengurangkan perkumuhan kalium dan boleh menaikkan kalium dengan berbahaya.
Jawapan
A · Diuretik penjimat kalium seperti spironolakton
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 5 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 4·25 = 100 mg
Isi padu
V = 100/20 = 5 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 5 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: R = 20 mL/h
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Kepekatan
20000/500 = 40 unit/mL
Kadar pam
R = 800/40 = 20 mL/h
Jawapan
R = 20 mL/h
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 24.96 mg/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens
CL = 0.04·52 = 2.08 L/h
Kadar infusi
R = 2.08·12 = 24.96 mg/h
Jawapan
R = 24.96 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: τ = 9.5 h
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar
k = 0.693/2.5 = 0.2773 h⁻¹
Sela dos
τ = ln(7/0.5)/0.2773 = 2.639/0.2773 = 9.518 ≈ 9.5 h
Jawapan
τ = 9.5 h
Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 8, 12, 24 atau 36 h, dan paras diperiksa semula.