Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Selepas nalokson membalikkan terlebih dos opioid, mengapakah pesakit mesti diperhatikan dengan teliti?
ANalokson sendiri menyebabkan kemurungan pernafasan pada dos tinggi
BNalokson menyebabkan opioid kekal lebih lama dalam badan
CNalokson sering menyebabkan glukosa darah sangat rendah beberapa jam selepas dos
DNalokson mungkin habis kesannya sebelum opioid, jadi pernafasan boleh menjadi perlahan semula
2.FarmakologiSukar
Dalam terlebih dos aspirin, air kencing boleh dijadikan beralkali dengan natrium bikarbonat. Mengapakah ini meningkatkan perkumuhan salisilat?
ABikarbonat mengikat salisilat dan menjadikannya tidak aktif
BLebih banyak salisilat terion dalam tubul, maka kurang diserap semula
CAir kencing beralkali meningkatkan penapisan glomerulus
DBikarbonat mempercepatkan metabolisme salisilat dalam hati kepada bentuk tidak aktif
3.Pengiraan dosSederhana
Sebuah vial mengandungi serbuk 500 mg. Label menyatakan: tambah 9.6 mL air untuk suntikan untuk mendapatkan jumlah isi padu 10 mL. Preskripsi ialah 75 mg. Berapakah isi padu V larutan yang dilarutkan semula yang anda berikan?
500 mg+ 9.6 mL → 10 mL75 mg
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 0.92 mg. Ampul mengandungi 4000 mikrogram setiap mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
0.92 mg4000 mcg/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 99 kg akan menerima infusi aminofilin (faktor garam S = 0.8: 80% aminofilin ialah teofilin). Klirens teofilin ialah 0.045 L/kg/h. Apakah kadar infusi aminofilin R dalam mg/h yang memberikan paras teofilin keadaan mantap 12 mg/L?
99 kgCL = 0.045 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0.8
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 93 kg mempunyai paras theophylline sebanyak 3.6 mg/L; sasarannya ialah 12 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai aminophylline (S = 0.8), dan isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?
93 kgVd = 0.5 L/kgC = 3.6 → 12 mg/LS = 0.8
LD = mg
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: D · Nalokson mungkin habis kesannya sebelum opioid, jadi pernafasan boleh menjadi perlahan semula
Mengapa ini jawapannya
Nalokson bertindak lebih singkat daripada banyak opioid, terutamanya yang bertindak panjang dan pelepasan perlahan. Dos berulang atau infusi mungkin diperlukan.
Jawapan
D · Nalokson mungkin habis kesannya sebelum opioid, jadi pernafasan boleh menjadi perlahan semula
2.Farmakologi
Jawapan: B · Lebih banyak salisilat terion dalam tubul, maka kurang diserap semula
Mengapa ini jawapannya
Salisilat ialah asid lemah. Dalam air kencing beralkali lebih banyak daripadanya berada dalam bentuk terion, yang "terperangkap" dalam tubul dan dirembeskan. Ini dipanggil perangkap ion.
Jawapan
B · Lebih banyak salisilat terion dalam tubul, maka kurang diserap semula
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 1.5 mL
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Kepekatan selepas pencampuran
500 mg/10 mL = 50 mg/mL
Isi padu
V = 75/50 = 1.5 mL
Jawapan
V = 1.5 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.23 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Unit yang sama
0.92 mg = 920 mcg
Isi padu
V = 920/4000 = 0.23 mL
Jawapan
V = 0.23 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 66.83 mg/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens
CL = 0.045·99 = 4.455 L/h
Kadar infusi
R = CL·Css/S = 4.455·12/0.8 = 66.83 mg/h
Jawapan
R = 66.83 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 488.3 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.5·93 = 46.5 L
Kenaikan yang diperlukan
12 − 3.6 = 8.4 mg/L
Dos pemuat
LD = 46.5·8.4/(0.8·1) = 488.3 mg
Jawapan
LD = 488.3 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.