Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Satu ubat merencat enzim hati CYP3A4. Apakah yang boleh berlaku pada ubat kedua yang terutamanya dimetabolismekan oleh CYP3A4?
AParas plasmanya meningkat, menambah risiko kesan sampingan
BParas plasmanya jatuh, jadi ia mungkin berhenti berfungsi pada dos biasa
CTiada apa-apa, kerana enzim tidak menjejaskan ubat lain
DIa dirembeskan lebih cepat oleh buah pinggang
2.FarmakologiSukar
Why are oral liquid medicines drawn up in dedicated oral or enteral syringes that do not fit IV connectors?
ATo make the oral dose more accurate than a dose given through an IV syringe
BTo prevent oral liquids being given intravenously by mistake
CTo keep the medicine sterile for injection
DBecause IV syringes cannot hold liquids
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 10 kg dipreskripsikan 4 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 10 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
10 kg4 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 370 unit ubat yang datang sebagai 1000 unit/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
370 units1000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit mempunyai klirens lidokain 900 mL/min. Apakah kadar infusi R dalam mg/min yang mengekalkan paras keadaan mantap pada 4 mg/L?
CL = 900 mL/minCss = 4 mg/L
R = mg/min
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 76 kg yang menerima dos tobramycin berkala berada pada keadaan mantap. Sasarannya ialah puncak 7 mg/L dan palung 0.5 mg/L, dan isi padu taburannya ialah 0.25 L/kg. Dengan menganggap dos IV pantas, apakah dos D yang menaikkan paras dari palung ke puncak?
Jawapan: A · Paras plasmanya meningkat, menambah risiko kesan sampingan
Mengapa ini jawapannya
Perencat enzim (contohnya klaritromisin atau jus limau gedang untuk CYP3A4) memperlahankan metabolisme, maka ubat kedua terkumpul. Pendorong enzim mempunyai kesan sebaliknya.
Jawapan
A · Paras plasmanya meningkat, menambah risiko kesan sampingan
2.Farmakologi
Jawapan: B · To prevent oral liquids being given intravenously by mistake
Mengapa ini jawapannya
Wrong-route errors, such as giving an oral liquid IV, can be fatal. Syringes with connectors that cannot fit IV lines make this error physically difficult.
Jawapan
B · To prevent oral liquids being given intravenously by mistake
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 4 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 4·10 = 40 mg
Isi padu
V = 40/10 = 4 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 4 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.37 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Isi padu
V = 370/1000 = 0.37 mL
Pada picagari
Pada picagari 1 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.01 mL.
Jawapan
V = 0.37 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 3.6 mg/min
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens dalam L/min
900 mL/min = 0.9 L/min
Kadar infusi
R = 0.9·4 = 3.6 mg/min
Jawapan
R = 3.6 mg/min
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 123.5 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.25·76 = 19 L
Dos
D = 19·(7 − 0.5) = 123.5 mg
Jawapan
D = 123.5 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.